Examkin

Soru

Zorluk: ZorAntiemetik İlaçlar

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın (KBBK) önlenmesinde kullanılan 5-HT3 reseptör antagonistleri arasında önemli farmakodinamik farklılıklar bulunmaktadır. Bu gruptaki ilaçlardan biri; reseptöre klasik bağlanma bölgesinden farklı bir allosterik bölgeden bağlanarak pozitif kooperativite gösterir ve reseptör-ilaç kompleksinin internalizasyonunu tetikler. Yaklaşık 40 saatlik terminal yarı ömre sahip olan bu ilaç, bahsedilen moleküler özellikleri sayesinde diğer grup üyelerinin aksine, tek doz uygulamayla hem akut hem de gecikmiş faz kusmalarının profilaksisinde etkinlik göstermektedir.

Yukarıda özellikleri tanımlanan antiemetik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Ondansetron
  2. B
    Granisetron
  3. PalonosetronCevap
  4. D
    Aprepitant
  5. E
    Dolasetron

Cevap

Palonosetron
Tanımlanan ilaç Palonosetron'dur. Palonosetron, ikinci kuşak bir 5-HT3 reseptör antagonistidir. Diğer 'setron'lardan (Ondansetron, Granisetron) farklı olarak reseptöre allosterik bir bölgeden bağlanır ve pozitif kooperativite gösterir. Bu bağlanma, reseptörün hücre içine alınmasına (internalizasyon) neden olur, bu da ilacın plazma yarı ömrü (~40 saat) ile açıklanamayacak kadar uzun süreli bir etki sağlar. Bu sayede Palonosetron, akut fazın yanı sıra gecikmiş faz (kemoterapi sonrası 24-120 saat) kusmalarının önlenmesinde de FDA onayı olan tek 5-HT3 antagonistidir.

Adım Adım Çözüm

1
Sorudaki ilaç grubunu ve temel özellikleri analiz et
İlaç '5-HT3 reseptör antagonisti' grubunda olmalı, 'allosterik bağlanma' göstermeli, 'uzun yarı ömürlü (40 saat)' olmalı ve 'gecikmiş fazda' da etkili olmalı.
Sorunun kökünde verilen farmakodinamik ve klinik ipuçları spesifik bir ajanı işaret etmektedir.
2
Seçenekleri ilaç gruplarına göre ele
Aprepitant elenir çünkü o bir NK1 reseptör antagonistidir (Substans P blokörü), 5-HT3 antagonisti değildir.
Soru kökü özellikle 'bu gruptaki (5-HT3 antagonistleri) ilaçlardan biri' ifadesini kullanmıştır.
3
Kalan 5-HT3 antagonistlerini (Ondansetron, Granisetron, Palonosetron, Dolasetron) farmakodinamik özelliklerine göre karşılaştır
Ondansetron, Granisetron ve Dolasetron 1. kuşak ajanlardır, kompetitif bağlanırlar ve yarı ömürleri kısadır (3-5 saat). Sadece Palonosetron 2. kuşak ajandır, allosterik bağlanır ve yarı ömrü ~40 saattir.
Palonosetron'un reseptör internalizasyonuna yol açması, plazmadan temizlense bile etkisinin devam etmesini (gecikmiş faz etkinliği) sağlar.

Anahtar Kavram

İkinci kuşak 5-HT3 antagonisti olan Palonosetron, allosterik bağlanma ve reseptör internalizasyonu mekanizmalarıyla uzun etki süresine sahiptir ve gecikmiş kusmalarda etkilidir.
Bu soruyu puanla

Konular

Antiemetik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru