Soru

Zorluk: KolayGastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

Epigastrik bölgede yanma ve ağrı şikayeti ile başvuran bir hastaya mide asit salgısını baskılayan bir tedavi başlanmıştır. Kullanılan bu ilacın, paryetal hücrelerin sekretuvar kanaliküllerindeki asidik ortamda aktif formuna dönüştüğü ve H+/K+H^+/K^+-ATPase (proton pompası) enzimini kovalent bağlarla geri dönüşümsüz olarak inhibe ettiği bilinmektedir. Bu etki mekanizmasına sahip ilaç grubu aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Proton pompası inhibitörleriCevap
  2. B
    H2H_2 reseptör antagonistleri
  3. C
    Antasitler
  4. D
    Muskarinik reseptör antagonistleri
  5. E
    Prostaglandin analogları

Cevap

Proton pompası inhibitörleri, paryetal hücre kanaliküllerindeki asidik ortamda aktifleşerek proton pompasını (H+/K+H^+/K^+-ATPase) irreversibl olarak inhibe ederler.
Doğru seçenek olan ilaç grubu (Proton Pompası İnhibitörleri), mide asit salgısının son ortak yolu olan H+/K+H^+/K^+-ATPase enzimini irreversibl olarak inhibe ederek en güçlü asit süpresyonunu sağlar. Bu ilaçlar asidik ortamda aktifleşen ön ilaçlardır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın etki yerini ve aktivasyon koşullarını belirle.
İlaç paryetal hücre kanaliküllerindeki asidik ortamda aktifleşmektedir.
Proton pompası inhibitörleri (PPİ) birer ön ilaçtır (prodrug) ve sadece düşük pH değerlerinde aktif sülfenamid formuna dönüşürler.
2
Hedef enzim ve bağlanma türünü analiz et.
H+/K+H^+/K^+-ATPase enzimine kovalent (geri dönüşümsüz) bağlarla bağlanmaktadır.
PPİ'ler enzimin sistein kalıntılarına disülfid bağları ile bağlanarak pompayı kalıcı olarak devre dışı bırakırlar.

Anahtar Kavram

Proton Pompası İnhibitörlerinin (PPİ) Etki Mekanizması
Bu soruyu puanla