Examkin

Soru

Zorluk: OrtaGastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

5555 yaşında kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) nedeniyle teofilin tedavisi alan bir erkek hasta, son dönemde gelişen epigastrik yanma şikayetleri üzerine kendi kararıyla reçetesiz bir H2H_2 reseptör blokörü kullanmaya başlamıştır. Tedavinin birinci haftasında hastada şiddetli çarpıntı, ellerde titreme (tremor) ve bulantı şikayetleri gelişmiştir. Yapılan laboratuvar incelemesinde plazma teofilin konsantrasyonunun toksik aralıkta olduğu saptanmıştır.

Bu hastada görülen klinik tablodan sorumlu olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SimetidinCevap
  2. B
    Ranitidin
  3. C
    Famotidin
  4. D
    Nizatidin
  5. E
    Pantoprazol

Cevap

Hastanın teofilin toksisitesi yaşamasına neden olan ilaç, sitokrom P450 enzimlerini inhibe eden simetidindir.
Simetidin, karaciğerde mikrozomal sitokrom P450 enzimlerini inhibe eden en bilinen mide asit inhibitörlerinden biridir. Teofilin, CYP1A2 izoenzimi ile metabolize edildiğinden, simetidin kullanımı teofilin eliminasyonunu azaltarak plazma konsantrasyonunu toksik seviyelere çıkarır. Bu durum çarpıntı, tremor ve gastrointestinal şikayetler gibi teofilin toksisitesi bulgularına yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın kullandığı ilaç grubunun ve klinik tablonun belirlenmesi
Hasta epigastrik yanma için bir H2H_2 blokörü kullanmış ve ardından çarpıntı, tremor gibi teofilin toksisitesi bulguları geliştirmiştir.
Teofilin toksisitesi, ilacın metabolizmasının engellendiğini ve plazma düzeyinin yükseldiğini gösterir.
2
H2H_2 reseptör antagonistleri arasındaki farmakokinetik farkların değerlendirilmesi
Simetidin dışındaki H2H_2 blokörlerinin (famotidin, nizatidin, ranitidin) enzim inhibisyon etkileri ya yoktur ya da klinik olarak önemsizdir.
Simetidin, mikrozomal enzimleri (özellikle CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6) inhibe ederek diğer ilaçların klerensini azaltır.
3
İlaç-ilaç etkileşiminin onaylanması
Teofilin, CYP1A2 tarafından metabolize edilir ve simetidin bu enzimi inhibe ederek toksisiteye neden olur.
Vakadaki klinik tablo simetidinin klasik bir yan etkisi olan enzim inhibisyonuna tam olarak uymaktadır.

Anahtar Kavram

Simetidin, sitokrom P450 (özellikle CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4) enzimlerinin genel bir inhibitörüdür ve dar terapötik indeksi olan ilaçlarla (teofilin, varfarin, fenitoin) ciddi etkileşimlere girer.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Gastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru