Bahçesini ilaçladıktan sonra fenalaşan bir hastada miyozis, aşırı sekresyon artışı ve yaygın kas seyirmeleri (fasikülasyonlar) saptanmıştır. Bu tablo üzerine uygulanan pralidoksimin, kolinesteraz aktivitesini geri kazandırmak için başvurduğu temel moleküler yöntem aşağıdakilerden hangisidir?
- AMuskarinik reseptörlerde asetilkolin ile yarışmalı antagonizma kurmak
- Enzime bağlı fosfor grubuna nükleofilik atak yaparak enzimi serbest bırakmakCevap
- CKolinerjik sinir uçlarından asetilkolin salınımını geri dönüşümsüz inhibe etmek
- DGABA-A reseptörlerine bağlı klor kanallarını doğrudan aktive etmek
- EVoltaj bağımlı sodyum kanallarının inaktivasyonunu geciktirmek
Cevap
Pralidoksim, enzim-fosfat kompleksindeki fosfor grubuna nükleofilik atak yaparak enzimi serbest bırakır.
Pralidoksim, organofosfat zehirlenmelerinde kovalent olarak fosforillenmiş olan asetilkolinesteraz enzimine bağlanır. Yapısındaki oksim grubu, fosfor atomuna güçlü bir nükleofilik atak gerçekleştirerek fosfat grubunun enzimden ayrılmasını ve enzimin tekrar aktif hale gelmesini sağlar. Bu reaktivasyon, özellikle nikotinik reseptörlerin bulunduğu nöromusküler kavşaktaki fasikülasyon ve paralizilerin düzelmesinde kritiktir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Pralidoksimin nükleofilik atak yoluyla asetilkolinesteraz enzimini reaktive etmesi
Tahmini Süre:1m 15s