Hirsutizm ve prostatik hipertrofi patofizyolojisinde kritik rol oynayan dihidrotestosteron () sentezini baskılamak amacıyla kullanılan bir ilaç; serum düzeylerini gibi yüksek bir oranda azaltırken, serum testosteron seviyelerinde telafi edici hafif bir artışa neden olmuştur. Yapılan biyokimyasal analizler, bu ilacın hem karaciğerdeki tip hem de genitouriner sistemdeki tip -redüktaz enzimlerini inhibe ettiğini göstermiştir.
Bu ilaç ve farmakolojik profiliyle ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- ASöz konusu ilaç finasterid olup, sadece prostatta baskın olan tip -redüktazı inhibe eder.
- Bu ilaç dutasteriddir; hem tip hem de tip -redüktaz enzimlerini dual olarak inhibe eder.Cevap
- Cİlaç abirateron olup, -hidroksilaz enzimini irreversibl inhibe ederek tüm androjenlerin sentezini durdurur.
- DBu ajan flutamiddir; androjen reseptörlerinde yarışmalı antagonizma yaparak serum düzeylerini etkilemez.
- EBahsedilen ilaç siproteron asetattır; hem reseptör blokajı yapar hem de gonadotropin salınımını baskılar.
Cevap
Dutasterid; hem tip 1 hem de tip 2 5-alfa redüktaz enzimlerini dual olarak inhibe eden ve serum DHT düzeylerini %95'in üzerinde baskılayan ajandır.
Dutasterid, 5-alfa redüktaz enziminin hem tip 1 (özellikle deri ve karaciğerde bulunur) hem de tip 2 (özellikle prostat ve genital dokularda bulunur) izoformlarını güçlü ve geri dönüşümsüz olarak inhibe eder. Bu 'dual' etkisi sayesinde serum DHT düzeylerini finasteride göre çok daha etkili bir şekilde (%95'in üzerinde) düşürür. DHT sentezi azaldığı için prekürsör olan testosteron düzeyi, hem dönüşümün durması hem de zayıf feedback nedeniyle hafifçe artabilir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
5-alfa redüktaz izoenzimleri ve selektif/dual inhibisyon farkı
Tahmini Süre:2m 0s