Examkin

Soru

Zorluk: KolayAndrojenler ve Antiandrojenler

Antifungal bir ajan olmasına rağmen, yüksek dozlarda adrenal ve gonadal steroid biyosentezinde görevli sitokrom P450P450 enzimlerini (özellikle 17α17\alpha-hidroksilaz) non-selektif olarak inhibe ederek androjen üretimini baskılayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. KetokonazolCevap
  2. B
    Flutamid
  3. C
    Finasterid
  4. D
    Siproteron
  5. E
    Anastrozol

Cevap

Steroid sentezini non-selektif olarak inhibe eden antifungal ilaç Ketokonazol'dür.
Ketokonazol, antifungal bir ilaç olmasına rağmen yüksek dozlarda sitokrom P450P450 enzimlerini (başta 17α17\alpha-hidroksilaz / 17,2017,20-liyaz) non-selektif olarak inhibe eder. Bu etkisiyle hem kortizol hem de androjen sentezini baskıladığı için Cushing sendromu ve prostat kanseri gibi tablolarda kullanılabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Soruda tarif edilen etki mekanizmasını (enzim inhibisyonu yoluyla sentez baskılanması) belirle.
Androjen sentezinde görevli 17α17\alpha-hidroksilaz (CYP17CYP17) gibi P450P450 enzimlerinin inhibisyonu hedeflenmektedir.
Androjenlerin hem adrenal hem de gonadal üretimini durdurmanın en etkili yollarından biri sentez basamağını engellemektir.
2
Bu mekanizmaya sahip olan ve aynı zamanda antifungal sınıfta yer alan ilacı tanımla.
Ketokonazol, bir imidazol türevi antifungaldir ancak yüksek dozlarda insan steroidogenezini de baskılar.
Ketokonazol'ün yapısı, fungal ergosterol sentezindeki enzimlere olduğu kadar insan sitokrom enzimlerine de bağlanmaya müsaittir.

Anahtar Kavram

Antiandrojenik etkili steroid sentez inhibitörleri

Daha Fazla Pratik

Ketokonazol'ün kortizol sentezi üzerindeki etkisini ve Cushing sendromundaki yerini inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Androjenler ve Antiandrojenler

Bu konudan daha fazla soru