Examkin

Soru

Zorluk: Ortaİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Bir ilaç molekülünün oral yolla uygulanmasını takiben gastrointestinal lümenden %100 oranında emildiği (f=1,0f = 1,0), ancak bağırsak mukozasından portal dolaşıma geçerken %20'sinin (ERbag˘ırsak=0,20ER_{bağırsak} = 0,20) ve karaciğerden ilk geçişi sırasında ise kalan kısmın %50'sinin (ERkaracig˘er=0,50ER_{karaciğer} = 0,50) metabolize edildiği saptanmıştır. Buna göre, bu ilacın sistemik biyoyararlanımı (FF) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    0,10
  2. B
    0,30
  3. 0,40Cevap
  4. D
    0,50
  5. E
    0,80

Cevap

Sistemik biyoyararlanım (FF), ilacın her iki presistemik eliminasyon basamağından (bağırsak ve karaciğer) kurtulan fraksiyonlarının çarpımı sonucunda 0,40 olarak hesaplanır.
Sistemik biyoyararlanım (FF), ilacın emilen miktarının (ff) bağırsak duvarı ve karaciğerdeki ekstraksiyon süreçlerinden sağ kurtulan kısımlarıyla çarpılmasıyla bulunur. Soruda f=1,0f=1,0 olduğu için, bağırsaktan sağ çıkan fraksiyon olan 0,80 ile karaciğerden sağ çıkan fraksiyon olan 0,50 çarpıldığında sonuç 0,40 olarak elde edilir.

Adım Adım Çözüm

1
Bağırsak duvarından portal dolaşıma geçen fraksiyonu (Fbag˘ırsakF_{bağırsak}) hesapla.
Fbag˘ırsak=1−ERbag˘ırsak=1−0,20=0,80F_{bağırsak} = 1 - ER_{bağırsak} = 1 - 0,20 = 0,80
Bağırsak duvarındaki ekstraksiyon oranı 0,20 olduğu için, ilacın %80'i metabolize edilmeden geçer.
2
Karaciğerden sistemik dolaşıma geçen fraksiyonu (Fkaracig˘erF_{karaciğer}) hesapla.
Fkaracig˘er=1−ERkaracig˘er=1−0,50=0,50F_{karaciğer} = 1 - ER_{karaciğer} = 1 - 0,50 = 0,50
Karaciğerdeki ilk geçiş etkisi (ekstraksiyon) %50 olduğu için, portal dolaşımla gelen ilacın yarısı sistemik dolaşıma ulaşır.
3
Toplam sistemik biyoyararlanımı (FF) hesapla.
F=f×Fbag˘ırsak×Fkaracig˘er=1,0×0,80×0,50=0,40F = f \times F_{bağırsak} \times F_{karaciğer} = 1,0 \times 0,80 \times 0,50 = 0,40
Biyoyararlanım, emilim ve ardışık presistemik eliminasyon basamaklarından sağ kurtulan fraksiyonların çarpımıdır.

Anahtar Kavram

Oral uygulamada biyoyararlanım, sadece gastrointestinal emilimi değil, aynı zamanda bağırsak duvarı ve karaciğerdeki presistemik eliminasyonun (ilk geçiş etkisi) toplam sonucunu ifade eder.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

İlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Bu konudan daha fazla soru