Examkin

Soru

Zorluk: Ortaİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Yeni geliştirilen bir ilacın farmakokinetik çalışmaları sırasında, oral yoldan uygulanan dozun %80'inin gastrointestinal mukozadan emilerek portal dolaşıma geçtiği saptanmıştır. Portal ven aracılığıyla karaciğere gelen bu ilacın, ilk geçiş etkisi (first-pass effect) sırasında %25 oranında hepatik ekstraksiyona uğradığı belirlenmiştir. Buna göre, bu ilacın oral yoldaki sistemik biyoyararlanımı (FF) yüzde kaçtır?

  1. A
    20
  2. B
    55
  3. 60Cevap
  4. D
    75
  5. E
    80

Cevap

İlacın sistemik biyoyararlanımı %60'tır.
Sistemik biyoyararlanım (FF), bir ilacın uygulanan dozunun değişmemiş formda sistemik dolaşıma ulaşan kesridir. Oral yolda bu değer, gastrointestinal mukozadan emilme oranı (ff) ile karaciğerdeki ilk geçiş etkisinden kurtulan fraksiyonun (1−E1 - E) çarpımına eşittir. Verilen soruda f=0.80f = 0.80 ve E=0.25E = 0.25 olduğundan; F=0.80×(1−0.25)=0.80×0.75=0.60F = 0.80 \times (1 - 0.25) = 0.80 \times 0.75 = 0.60 yani %60 olarak hesaplanır.

Adım Adım Çözüm

1
Gastrointestinal lümenden portal dolaşıma geçen fraksiyonun (ff) belirlenmesi
f=0.80f = 0.80
Soruda ilacın %80'inin emildiği belirtilmiştir.
2
Karaciğerden metabolize edilmeden çıkan fraksiyonun (1−E1 - E) hesaplanması
1−0.25=0.751 - 0.25 = 0.75
Hepatik ekstraksiyon oranı (EE) %25 olduğuna göre, karaciğeri değişmeden terk eden kısım %75'tir.
3
Sistemik biyoyararlanım (FF) formülünün uygulanması
F=f×(1−E)=0.80×0.75=0.60F = f \times (1 - E) = 0.80 \times 0.75 = 0.60
Biyoyararlanım, hem bağırsak emilimini hem de ilk geçiş etkisini içeren bileşik bir parametredir.

Anahtar Kavram

Sistemik biyoyararlanım (FF), gastrointestinal emilim oranı (ff) ve hepatik ekstraksiyon oranı (EE) arasındaki ilişki: F=f×(1−E)F = f \times (1 - E)

Daha Fazla Pratik

Karaciğer kan akımındaki değişikliklerin, ekstraksiyon oranı yüksek (E>0.7E > 0.7) ilaçların biyoyararlanımı üzerindeki etkisini inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

İlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Bu konudan daha fazla soru