yaşında pozitif bir erkek hastada antiretroviral tedavi () planlanmaktadır. Tedavi rejiminde yer alan nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (), genel olarak konak hücre kinazları tarafından üç basamakta fosforillenerek aktif trifosfat formlarına dönüşürler. Ancak bu gruptaki bir ilaç, diğerlerinden farklı olarak nükleozid değil "nükleotid" yapısında olduğu için ilk fosforilasyon basamağına gereksinim duymaz. Bu özelliklere sahip olan ve tedavisinde yaygın olarak kullanılan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- TenofovirCevap
- BZidovudin
- CLamivudin
- DAbakavir
- EEmtrisitabin
Cevap
Tenofovir, nükleotid yapısında olması nedeniyle ilk fosforilasyon basamağına ihtiyaç duymayan tek NRTI ajanıdır.
Tenofovir, bir asiklik nükleozid fosfonat yani bir nükleotid analoğudur. Diğer ajanları (Zidovudin, Lamivudin, Abakavir vb.) nükleozid yapısında oldukları için aktif hale gelmek için hücre içi kinazlar tarafından üç kez fosforillenmelidir. Tenofovir ise yapısal olarak monofosfat formuna benzer bir yapıya sahip olduğu için ilk fosforilasyon basamağını bypass eder ve sadece iki ek fosforilasyonla aktifleşir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
NRTI grubunda Tenofovir tek nükleotid analoğudur ve aktivasyon için ilk fosforilasyon basamağına ihtiyaç duymaz.
İpuçları
1
İlaçlardan biri nükleozid değil nükleotiddir.
2
Nükleotid analogları halihazırda bir fosfat grubu (veya dengini) içerdikleri için ilk aktivasyon adımını atlayabilirler.
Daha Fazla Pratik
Diğer bir nükleotid analoğu olan ve HBV tedavisinde kullanılan Adefovir'in özelliklerini de inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 0s