Soru

Zorluk: ZorMukoza Koruyucu Ajanlar ve Antasitler

Kronik dispeptik şikayetleri nedeniyle yüksek dozda sodyum bikarbonat (NaHCO3NaHCO_3) içeren antasit tabletleri kontrolsüz ve sık şekilde kullanan bir hastada, bu durumun eş zamanlı kullanılan diğer ilaçların renal atılım süreçleri üzerindeki etkisiyle ilgili aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. A
    İdrar pHpH değerini düşürerek zayıf bazik karakterli ilaçların renal tübüler reabsorbsiyonunu artırır.
  2. İdrar pHpH değerini yükselterek zayıf asidik ilaçların (örn. salisilatlar) iyonizasyonunu artırır ve renal atılımlarını hızlandırır.Cevap
  3. C
    Proksimal tübüldeki organik anyon transport sistemini (OATOAT) kompetitif olarak inhibe ederek tüm asidik ilaçların sekresyonunu durdurur.
  4. D
    Renal kan akımını ve glomerüler filtrasyon hızını (GFHGFH) artırarak ilaçların klerensini non-spesifik olarak yükseltir.
  5. E
    Plazma proteinlerine bağlanma bölgeleri için diğer ilaçlarla yarışa girerek ilaçların serbest fraksiyonunu ve dolayısıyla filtrasyonunu azaltır.

Cevap

Sodyum bikarbonat kullanımı idrar pH'ını yükselterek zayıf asidik ilaçların iyonize olmasını sağlar ve geri emilimlerini azaltarak atılımlarını hızlandırır.
Sodyum bikarbonat gibi sistemik antasitler idrarı alkalileştirir. Bu durum, zayıf asit karakterli ilaçların (örneğin fenobarbital veya salisilatlar) idrar içinde iyonize olmasına neden olur. İyonize formdaki ilaçlar tübül epitelinden geri emilemediği için 'iyon tuzağı' mekanizmasıyla vücuttan daha hızlı uzaklaştırılırlar.

Adım Adım Çözüm

1
Antasit tipinin sistemik etkisini belirle.
Sodyum bikarbonat sistemik olarak absorbe edilen bir antasittir ve hem kan hem de idrar pHpH değerini yükseltir.
Absorbe edilebilen alkaliler vücut sıvılarında bikarbonat yükünü artırır.
2
İdrar pH değişiminin ilaç kimyası üzerindeki etkisini analiz et.
Alkali idrarda (pH>7pH > 7), zayıf asit karakterli ilaçlar (pKapKa değerine bağlı olarak) daha fazla oranda iyonize (polara) hale geçer.
Henderson-Hasselbalch denklemine göre asidik moleküller bazik ortamda proton kaybederek iyonize olurlar.
3
İyonizasyonun renal tübüler transport üzerindeki sonucunu değerlendir.
İyonize olan ilaçlar lipid membranlardan (tübül epiteli) pasif difüzyonla geri emilemezler ve idrarda hapsolurlar (iyon tuzağı).
Lipid membranlardan sadece iyonize olmamış, lipofilik formdaki moleküller pasif olarak geçebilir.

Anahtar Kavram

İyon Tuzağı (Ion Trapping) ve Renal Atılım

Daha Fazla Pratik

Salisilat zehirlenmelerinde idrarın sodyum bikarbonat ile alkalileştirilmesinin terapötik mantığını gözden geçirin.
Tahmini Süre:1m 50s
Bu soruyu puanla