Peptik ülser tanısı konulan bir hastada tedaviye sukralfat eklenmiştir. Ancak hastanın eş zamanlı olarak kullandığı dijital glikozidler, fenitoin ve bazı florokinolon grubu antibiyotiklerin plazma konsantrasyonlarında belirgin bir düşüş gözlenmiştir. Sukralfatın bu ilaç etkileşimine neden olan temel mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- AMide asidini güçlü bir şekilde nötralize ederek diğer ilaçların iyonizasyon durumunu ve pasif difüzyonunu bozması
- Fiziksel olarak diğer ilaç moleküllerini bağlaması (şelasyon oluşturması) ve emilim yüzeyine ulaşmalarını engellemesiCevap
- Cİnce bağırsak epitel hücrelerinde P-glikoprotein (P-gp) pompasını indükleyerek ilaçların lümene geri atılımını hızlandırması
- DKaraciğer mikrozomal enzimlerini (özellikle CYP3A4) indükleyerek ilaçların sistemik eliminasyon hızını artırması
- EGastrointestinal lümende safra asitleri ile kompleks oluşturarak lipofilik ilaçların misel yapısına girmesini engellemesi
Cevap
Sukralfatın diğer ilaç moleküllerini fiziksel olarak bağlaması ve emilimlerini engellemesi
Sukralfat, alüminyum hidroksit ve sülfatlanmış sukroz kompleksi yapısı nedeniyle mide ve oniki parmak bağırsağı lümeninde diğer ilaç moleküllerini (örneğin digoksin, fenitoin, florokinolonlar) fiziksel olarak bağlayabilir. Bu bağlanma (şelasyon), ilgili ilaçların biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır. Bu durum bir farmakokinetik emilim etkileşimidir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Sukralfat, lümende diğer ilaçları bağlayarak emilimlerini azaltan ve sistemik emilimi olmayan bir mukoza koruyucudur.
Daha Fazla Pratik
Sukralfatın aktivasyonu için gereken pH koşullarını ve antasitlerle birlikte kullanımının neden önerilmediğini gözden geçirebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 0s