Soru

Zorluk: OrtaAndrojenler ve Antiandrojenler

Androjen reseptörlerini kompetitif olarak bloke etmesinin yanı sıra, sahip olduğu progestasyonel aktivite aracılığıyla hipofizden gonadotropin salınımını süprese ederek plazma androjen düzeylerini de düşüren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Flutamid
  2. Siproteron asetatCevap
  3. C
    Finasterid
  4. D
    Bikalutamid
  5. E
    Spironolakton

Cevap

Siproteron asetat, hem androjen reseptör blokajı hem de antigonadotropik etkisiyle plazma androjen düzeylerini azaltan ilaçtır.
Siproteron asetat, steroid yapılı bir antiandrojendir. Androjen reseptörlerini kompetitif olarak bloke etmesinin yanı sıra, güçlü progestasyonel etkisi sayesinde hipotalamo-hipofizer aks üzerinden negatif feedback yaparak gonadotropin (LHLH ve FSHFSH) salınımını inhibe eder. Bu durum plazma testosteron düzeylerinin anlamlı ölçüde azalmasıyla sonuçlanır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın periferik etkisini belirlemek.
Androjen reseptörlerinin kompetitif blokajı.
Antiandrojenik etkinin temel basamağıdır.
2
İlacın santral/hormonal etkisini değerlendirmek.
Progestasyonel aktivite ile LH ve FSH salınımının baskılanması.
Bu etki, gonad kaynaklı androjen üretiminin azalmasına (antigonadotropik etki) yol açar.
3
Diğer antiandrojenlerden ayırt etmek.
Flutamid gibi saf antagonistlerin testosteronu artırmasının aksine, bu ilacın testosteronu düşürdüğünü saptamak.
Klinik kullanımda hirşutizm gibi durumlarda tercih edilme nedenidir.

Anahtar Kavram

Siproteron asetatın dual etki mekanizması (reseptör antagonizması + antigonadotropik etki).
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla