Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntiviral İlaçlar

HIV pozitif bir hastada görme kaybı şikayeti üzerine yapılan oftalmolojik muayenede sitomegalovirüs (CMV) retiniti saptanıyor. Tedavi için planlanan, yapısal olarak bir pirofosfat analoğu olan ve etki gösterebilmesi için viral veya hücresel kinazlar tarafından aktivasyona (fosforilasyona) ihtiyaç duymayan antiviral ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Gansiklovir
  2. FoskarnetCevap
  3. C
    Sidofovir
  4. D
    Asiklovir
  5. E
    Lamivudin

Cevap

Pirofosfat analoğu olan ve kinazlar tarafından aktivasyona ihtiyaç duymayan ajan Foskarnet'tir.
Foskarnet, inorganik bir pirofosfat analoğudur. Viral DNA polimeraz, RNA polimeraz ve HIV revers transkriptazını, pirofosfat ayrılma bölgesine bağlanarak doğrudan inhibe eder. Diğer çoğu antiviralin aksine, aktif forma dönüşmek için viral veya hücresel kinazlar tarafından fosforilasyona uğramasına gerek yoktur. Bu özelliği sayesinde, kinaz mutasyonu ile gelişen dirençli suşlarda (örneğin Gansiklovir dirençli CMV) kullanılabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu analiz etme
Hasta HIV pozitif ve CMV retiniti tanısı almış; bu durumda CMV'ye etkili ilaçlar (Gansiklovir, Foskarnet, Sidofovir) düşünülmelidir.
Soruda sorulan ilacın spektrumunu daraltmak için klinik bağlam gereklidir.
2
İlacın kimyasal yapısını değerlendirme
İlacın bir pirofosfat analoğu olduğu belirtilmiştir.
Gansiklovir ve Sidofovir nükleozid/nükleotid analoglarıdır, Foskarnet ise pirofosfat analoğudur.
3
Aktivasyon mekanizmasını kontrol etme
İlacın viral veya hücresel kinazlara ihtiyaç duymadan doğrudan DNA polimerazı inhibe ettiği saptanmıştır.
Bu özellik Foskarnet'i, aktivasyon için viral kinaza (Gansiklovir gibi) veya hücresel kinazlara (Sidofovir gibi) ihtiyaç duyan diğer ajanlardan ayırır.

Anahtar Kavram

Foskarnet, viral DNA polimerazı doğrudan pirofosfat bölgesinden inhibe eden, fosforilasyon gerektirmeyen bir pirofosfat analoğudur.
Bu soruyu puanla

Konular

Antiviral İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru