Androjen reseptörleri üzerinde saf (pür) antagonist etki gösteren, progestasyonel veya antigonadotropik aktivitesi bulunmadığı için hipofiz-gonad eksenindeki negatif geri bildirimi (feedback) engelleyemeyen ve sonuç olarak plazma luteinize edici hormon (LH) ve testosteron düzeylerinde artışa neden olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- ASiproteron asetat
- BLöprolid
- FlutamidCevap
- DFinasterid
- EKetokonazol
Cevap
Non-steroidal yapıdaki saf androjen reseptör antagonisti olan ilaç (Seçeneklerde Flutamid)
Soruda tanımlanan ilaç profili Flutamid gibi non-steroidal antiandrojenlere aittir. Bu ilaçlar androjen reseptörlerine kompetitif olarak bağlanır ancak siproteron asetatın aksine progestasyonel veya glukokortikoid benzeri etkileri yoktur. Bu nedenle hipotalamus ve hipofizdeki androjen reseptörlerini de bloke ederek negatif geri bildirim (feedback) mekanizmasını ortadan kaldırırlar. Sonuç olarak GnRH ve LH salgısı artar, bu da testisleri uyararak plazma testosteron düzeylerinde belirgin bir artışa (amaçlanmayan bir etki) neden olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Non-steroidal antiandrojenlerin (Flutamid) steroidal olanlardan (Siproteron) temel farkı, progestasyonel etkilerinin olmaması ve buna bağlı olarak plazma LH ve Testosteron düzeylerini artırmalarıdır.