Soru

Zorluk: KolayAntiemetik İlaçlar

Kemoterapi sonrası gelişen gecikmiş (delayed) kusmanın önlenmesinde diğer antiemetiklerle kombine edilerek kullanılan aprepitant, etkisini aşağıdaki reseptörlerden hangisini bloke ederek gösterir?

  1. Nörokinin-1 (NK1NK_1)Cevap
  2. B
    Serotonin (5−HT35-HT_3)
  3. C
    Dopamin (D2D_2)
  4. D
    Histamin (H1H_1)
  5. E
    Muskarinik (M1M_1)

Cevap

Aprepitant, santral sinir sisteminde substans P'nin bağlandığı nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptörlerini antagonize ederek antiemetik etki gösterir.
Aprepitant, substans P'nin etkilerini santral sinir sistemindeki area postrema ve nukleus traktus solitarius bölgelerinde bulunan nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptörleri düzeyinde antagonize eder. Özellikle yüksek emetojenik potansiyelli kemoterapi sonrası görülen gecikmiş emezis fazında (24-120 saat arası) oldukça etkilidir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın (aprepitant) farmakolojik sınıfının belirlenmesi.
Aprepitant, bir nörokinin reseptör antagonistidir.
Antiemetik ilaçların etki mekanizmalarını ayırt etmek için temel sınıflandırma gereklidir.
2
Hedef reseptör ve klinik endikasyonun eşleştirilmesi.
Gecikmiş faz kemoterapi emezisinde NK1 reseptör blokajı esastır.
NK1 antagonistleri, 5-HT3 antagonistlerinin aksine gecikmiş (delayed) fazda daha etkilidirler.

Anahtar Kavram

NK1 reseptör antagonistleri ve aprepitant
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla