Examkin

Soru

Zorluk: KolayAntiviral İlaçlar

Herpes simpleks virüs (HSVHSV) enfeksiyonu nedeniyle asiklovir tedavisi planlanan bir hastada, bu ilacın seçici antiviral aktivite gösterebilmesi için enfekte hücrede monofosfat formuna dönüşmesini sağlayan ilk enzim aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Viral timidin kinazCevap
  2. B
    Hücresel timidin kinaz
  3. C
    Viral RNA-bağımlı RNA polimeraz
  4. D
    Viral integraz
  5. E
    Viral nöraminidaz

Cevap

Asiklovir'in ilk aktivasyon basamağını gerçekleştiren enzim viral timidin kinazdır.
Asiklovir, herpesvirüs (HSV ve VZV) enfeksiyonlarında kullanılan bir nükleozid analoğudur. İlacın aktif formu olan asiklovir-trifosfat, viral DNA polimerazı inhibe eder. Ancak ilacın ilk aktivasyon basamağı olan monofosfat formuna dönüşümü, sadece virüsün kodladığı 'Viral Timidin Kinaz' enzimi ile mümkündür. Bu özellik ilacın sadece enfekte hücrelerde etkili olmasını (selektivite) sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın aktivasyon gereksiniminin belirlenmesi
Asiklovir bir nükleozid analoğu ön ilaçtır (prodrug).
Antiviral etki gösterebilmesi için aktif trifosfat formuna dönüşmesi gerekir.
2
Hücre içindeki ilk basamağın analizi
Asiklovir → Asiklovir-monofosfat dönüşümü.
Bu basamak sadece virüs tarafından kodlanan viral timidin kinaz enzimi varlığında gerçekleşir.
3
Seçicilik mekanizmasının açıklanması
İlaç sadece enfekte hücrelerde aktifleşir.
Enfekte olmayan normal hücrelerde viral timidin kinaz bulunmadığı için asiklovir aktive edilemez ve toksisite düşük kalır.

Anahtar Kavram

Asiklovir ve gansiklovir gibi ilaçların seçiciliği, viral enzimler (timidin kinaz veya UL97 protein kinaz) tarafından ilk basamak fosforilasyonuna bağımlı olmalarından kaynaklanır.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Antiviral İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru