İlaçların büyük bir kısmı geniş yüzey alanı nedeniyle ince bağırsaklardan emilir; bu neden… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

İlaçların büyük bir kısmı geniş yüzey alanı nedeniyle ince bağırsaklardan emilir; bu nedenle midenin içeriğini duodenuma boşaltma hızı emilim hızını belirleyen kritik bir faktördür. Diyabetik gastroparezisi olan bir hastada mide boşalma hızının yavaşladığı bilindiğine göre, ince bağırsaklardan pasif difüzyonla emilen bir analjezik ilacın farmakokinetik parametrelerinde aşağıdakilerden hangisinin gerçekleşmesi beklenir?

İlacın doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresinin ( $T_{max}$ ) uzamasıCevap
B
İlacın sistemik biyoyararlanımının ( $F$ ), ilk geçiş etkisindeki azalma nedeniyle artması
C
İlacın karaciğerdeki ilk geçiş etkisinden (first-pass) tamamen muaf kalması
D
İlacın kararlı durum konsantrasyonuna ( $C_{ss}$ ) ulaşma süresinin belirgin şekilde kısalması
E
İlacın doruk plazma konsantrasyonunun ( $C_{max}$ ), emilim yüzeyindeki artışa bağlı olarak yükselmesi

Cevap

İlacın doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresinin (

T_{max}

) uzaması beklenir.

İnce bağırsaklar, ilaçların emilimi için en önemli bölgedir. Mide boşalma hızı yavaşladığında (diyabetik gastroparezide olduğu gibi), ilacın emilim yüzeyine ulaşması gecikir. Bu durum emilim hızının azalmasına, dolayısıyla plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşma süresinin (

T_{max}

) uzamasına ve genellikle doruk konsantrasyonun (

C_{max}

) düşmesine neden olur.

Adım Adım Çözüm

Gastrik boşalma hızının emilim üzerindeki etkisini belirleyin.

Mide boşalma hızı, ilacın asıl emilim yeri olan ince bağırsağa geçiş hızını kontrol eder.

İnce bağırsak yüzey alanı mideden çok daha geniş olduğu için emilimin büyük kısmı burada gerçekleşir.

Hız değişiminin kinetik parametrelere etkisini analiz edin.

Emilim hızı azaldığında, plazma konsantrasyonunun tepe noktasına ulaşması daha fazla zaman alır (

T_{max}

artar).

Absorpsiyon hızı (

k_a

), doruk konsantrasyona ulaşma süresinin temel belirleyicisidir.

Biyoyararlanım ve eliminasyon ile ilişkisini değerlendirin.

Toplam emilen miktar (AUC) ve biyoyararlanım (

F

) genellikle değişmez.

Gastroparezi ilacın total emilim miktarından ziyade sadece emilme hızını (kinetiğini) etkiler.

Anahtar Kavram

Hız Sınırlayıcı Basamak Olarak Mide Boşalması

Daha Fazla Pratik

Açlık ve tokluk durumunun farklı ilaç gruplarının (zayıf asit/baz) absorpsiyon hızı üzerindeki etkilerini inceleyebilirsiniz.

Tahmini Süre:1m 30s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Daha Fazla Pratik

Konular

Bu konudan daha fazla soru