Soru

Zorluk: ZorAntiviral İlaçlar

Çoklu antiretroviral ilaç direnci saptanan 3434 yaşındaki HIV1HIV-1 pozitif erkek hastanın tedavi rejimine, viral girişi engellemek amacıyla konak hücre yüzeyindeki CCR5CCR5 kemokin reseptörüne allosterik olarak bağlanan bir ajan eklenmiştir. Tedavi başlangıcından bir ay sonra yapılan kontrolde viral yükün (HIVRNAHIV-RNA) hedeflenen düzeyde düşmediği izlenmiştir. Buna göre, bu hastadaki tedavi başarısızlığının en olası nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Virüsün CXCR4CXCR4 koreseptörünü kullanan varyantlarının (TtropikT-tropik) baskın olmasıCevap
  2. B
    Viral gp41gp41 proteinindeki HR1HR1 bölgesinde yapısal değişikliğe yol açan mutasyonlar
  3. C
    İlacın intrasellüler alanda konak hücre kinazları tarafından aktif formuna dönüştürülememesi
  4. D
    Virüsün p24p24 antijen sentezini artıran yeni bir mutasyon geliştirmesi
  5. E
    İlacın beraberinde kullanılan bir CYP450CYP450 indükleyicisi nedeniyle subterapötik konsantrasyonda kalması

Cevap

Virüsün CXCR4CXCR4 koreseptörünü kullanan varyantlarının (TtropikT-tropik) baskın olması
Soruda tarif edilen ilaç Maraviroc'tur. Maraviroc, bir 'entry' (giriş) inhibitörüdür ve etki göstermesi için virüsün mutlaka CCR5CCR5 koreseptörünü kullanıyor olması gerekir. Eğer hastadaki virüs popülasyonu CXCR4CXCR4 reseptörünü kullanıyorsa veya her iki reseptörü de kullanabilen (dual-tropik) suşlar içeriyorsa, Maraviroc bu reseptörleri bloke edemediği için virüs hücreye girmeye devam eder. Bu nedenle Maraviroc tedavisine başlamadan önce 'Trofile testi' adı verilen viral tropizm testi yapılması zorunludur.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın tanımlanması
Maraviroc
Soruda konak hücre CCR5CCR5 reseptörüne bağlanan ve girişi engelleyen ilaç olarak tanımlanmıştır.
2
Etki mekanizmasının analizi
CCR5 Antagonizması
Maraviroc, viral gp120gp120 proteininin konak hücredeki CCR5CCR5 koreseptörüne bağlanmasını allosterik olarak engeller.
3
Klinik kısıtlılığın değerlendirilmesi
Tropizm Testi Gerekliliği
HIV1HIV-1 virüsleri CCR5CCR5 (M-tropik), CXCR4CXCR4 (T-tropik) veya her ikisini de (dual-tropik) kullanabilir. Maraviroc sadece CCR5CCR5 kullanan virüslere etkilidir.
4
Başarısızlık nedeninin belirlenmesi
CXCR4 Tropizmi
Tedavi öncesi tropizm testi yapılmazsa veya virüs tedavi sırasında CXCR4CXCR4 kullanımına kayarsa ilaç hedef bulamaz ve tedavi başarısız olur.

Anahtar Kavram

Maraviroc'un klinik etkinliği tamamen virüsün CCR5CCR5 koreseptörünü kullanmasına bağlıdır (R5R5 tropizmi).
Bu soruyu puanla