Soru

Zorluk: OrtaAntiviral İlaçlar

Kronik Hepatit C virüsü (HCVHCV) enfeksiyonu tedavisi gören 5252 yaşındaki bir hastaya, virüsün RNARNA bağımlı RNARNA polimeraz enzimini (NS5BNS5B) spesifik olarak inhibe eden direkt etkili bir antiviral ajan (DAADAA) başlanmıştır. Bu ilacın bir ön ilaç (prodrug) olduğu, hepatositler içine alındıktan sonra hücresel kinazlar aracılığıyla aktifleşerek farmakolojik olarak etkin üridin trifosfat analoğuna dönüştüğü ve viral RNARNA sentezini zincir sonlanması yaparak durdurduğu bilinmektedir.

Buna göre, hastaya reçete edilen bu antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SofosbuvirCevap
  2. B
    Ledipasvir
  3. C
    Glekaprevir
  4. D
    Dasabuvir
  5. E
    Ribavirin

Cevap

Aranan ilaç Sofosbuvir'dir.
Doğru cevap olan seçenek, kronik Hepatit C tedavisinde kullanılan ve spesifik olarak NS5BNS5B RNARNA bağımlı RNARNA polimerazı inhibe eden bir nükleotid analogudur. Bu ilaç bir ön ilaç (prodrug) olarak verilir ve hepatositler içinde hücresel kinazlar tarafından farmakolojik olarak aktif formu olan üridin trifosfat analoğuna fosforile edilir. Aktif metabolit, viral RNARNA sentezleyici enzim tarafından büyüyen RNARNA zincirine eklenir ve zincir uzamasının sonlanmasına (chain termination) neden olarak viral replikasyonu durdurur.

Adım Adım Çözüm

1
Sorudaki ilacın etki mekanizmasını (HCV NS5B inhibitörü) ve farmakokinetik özelliğini (aktifleşmek için kinazlara ihtiyaç duyan bir ön ilaç) analiz et.
İlacın doğrudan etkili bir antiviral (DAA) olduğu ve polimeraz enzimini bloke eden bir nükleotid analogu olduğu belirlenir.
Bu spesifik hedefler, DAA ilaç sınıflarını birbirinden ayırmak için en kritik basamaktır.
2
Seçeneklerdeki ajanları hedeflerine göre sınıflandır.
Ledipasvir NS5A, Glekaprevir NS3/4A inhibitörüdür. Dasabuvir NS5B inhibitörüdür fakat non-nükleozid yapılıdır (kinaz aktivasyonu gerektirmez). Ribavirin geniş spektrumlu farklı bir mekanizmaya sahiptir.
Yanlış ilaç gruplarını ve etki mekanizmalarını elemek için.
3
Geriye kalan seçeneği doğrula.
Özelliklerin tümü (NS5B inhibisyonu, nükleotid analogu olma ve kinaz aktivasyonu) Sofosbuvir ile tam olarak eşleşir.
Doğru ilacı kesinleştirmek için.

Anahtar Kavram

Hepatit C virüsü tedavisinde kullanılan direkt etkili antiviral (DAA) ilaçların sınıflandırılması ve etki mekanizmaları.

İpuçları

1
İlaç isimlendirmelerindeki son eklere (sufiks) dikkat edin; NS5BNS5B polimeraz inhibitörleri genellikle '-buvir' eki alır.
2
Sıralanan seçenekler arasında hem nükleozid/nükleotid yapıda olan hem de polimerazı inhibe eden ilacı belirlemelisiniz. Örneğin Dasabuvir allosterik etkili non-nükleozid yapıdadır.
3
Sovaldi ticari ismiyle de bilinen, hücresel kinazlarla aktifleşerek üridin trifosfat analoğuna dönüşen ve HCVHCV RNARNA polimerazını spesifik olarak bloke eden ön ilaç sofosbuvirdir.

Daha Fazla Pratik

Hepatit C tedavisindeki diğer DAA gruplarının (NS3/4A ve NS5A inhibitörleri) spesifik isim son eklerini ve genel yan etkilerini gözden geçirin.

Alternatif Yöntem

İlaç adlarının son eklerinden yola çıkarak da seçenekleri eleyebilirsiniz: -asvir (NS5A), -previr (Proteaz), -buvir (Polimeraz). Elinizde kalan -buvir ekli ajanlardan hangisinin ön ilaç/nükleotid analogu olduğunu hatırlamak çözüme ulaştırır.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla