Soru

Zorluk: Çok zorAntiviral İlaçlar

Sitomegalovirüs (CMVCMV) enfeksiyonu nedeniyle gansiklovir tedavisi alan bir hastada klinik yanıt alınamaması üzerine yapılan genotipik direnç analizinde; suşun hem gansiklovire hem de sidofovire dirençli olduğu, ancak foskarnete duyarlılığının devam ettiği saptanmıştır. Bu direnç profili, aşağıdaki viral proteinlerden hangisini kodlayan gende meydana gelen bir mutasyonla en iyi açıklanır?

  1. UL54UL54 (DNADNA polimeraz)Cevap
  2. B
    UL97UL97 (Fosfotransferaz)
  3. C
    pUL56pUL56 (Terminaz kompleksi)
  4. D
    NS5BNS5B (RNARNA bağımlı RNARNA polimeraz)
  5. E
    Revers transkriptaz

Cevap

Viral DNA polimeraz enzimini kodlayan UL54 genindeki mutasyon, gansiklovir ve sidofovire karşı çapraz direnç oluştururken foskarnete duyarlılığı koruyabilir.
Gansiklovir bir nükleozid analoğudur ve ilk basamakta viral UL97UL97 kinazı ile aktive edilir. Sidofovir ise bir nükleotid (fosfonat) analoğudur ve aktivasyon için UL97UL97'ye ihtiyaç duymaz. Her iki ilacın da nihai hedefi viral DNADNA polimerazdır (UL54UL54). UL54UL54 genindeki mutasyonlar polimerazın yapısını değiştirerek her iki ilaca da çapraz direnç oluşturur. Foskarnet ise bir pirofosfat analoğudur ve polimerazın pirofosfat bağlama bölgesini doğrudan inhibe eder; bu nedenle analog-bağlanma bölgesindeki mutasyonlardan (bazı istisnalar hariç) etkilenmez.

Adım Adım Çözüm

1
Direnç profilini analiz et
Gansiklovir (Dirençli), Sidofovir (Dirençli), Foskarnet (Duyarlı)
Bu patern, hem nükleozid hem de nükleotid analoglarını etkileyen bir mutasyonun varlığını gösterir.
2
İlaçların aktivasyon mekanizmalarını karşılaştır
Gansiklovir viral kinaz (UL97) gerektirirken, Sidofovir (nükleotid) ve Foskarnet (pirofosfat analoğu) gerektirmez.
Eğer sorun UL97 mutasyonu olsaydı, Sidofovir duyarlı kalırdı.
3
İlaçların ortak hedefini belirle
DNA polimeraz (UL54UL54)
Hem gansiklovir hem de sidofovir DNA polimeraz için substrat analoğu olarak yarışır; bu enzimin yapısındaki bir mutasyon her ikisine de direnç oluşturur.
4
Foskarnetin neden etkili olduğunu açıkla
Foskarnet pirofosfat bağlanan bölgeye etki eder.
Foskarnet bir nükleozid analoğu olmadığı için polimeraz üzerindeki farklı bir bölgeye bağlanır ve birçok UL54 mutasyonundan etkilenmez.

Anahtar Kavram

CMV antiviral direnç mekanizmalarında UL97 (kinaz) mutasyonu sadece gansikloviri etkilerken, UL54 (DNA polimeraz) mutasyonu sidofovire de çapraz direnç oluşturur.

Daha Fazla Pratik

Sidofovir ve foskarnetin en önemli yan etkisi olan nefrotoksisitenin mekanizmalarını ve gansiklovirin kemik iliği baskılayıcı etkisini gözden geçirin.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla