Soru

Zorluk: Çok zorKalsiyum Kanal Blokörleri

Diyabetik nefropati ve sistemik hipertansiyon tanılı bir hastanın antihipertansif tedavisi planlanırken, tercih edilen kalsiyum kanal blokörünün (KKB) hem vasküler düz kaslardaki L-tipi kanalları hem de sempatik sinir uçlarındaki N-tipi kanalları bloke etmesi hedeflenmektedir. Bu çift kanallı blokajın, norepinefrin salınımını baskılayarak dihidropiridin grubu KKB kullanımında sık görülen refleks taşikardiyi önlediği ve efferent arteriyollerde de vazodilatasyon sağlayarak intraglomerüler basıncı düşürdüğü bilinmektedir. Bu farmakolojik özelliklere sahip olan ve renal koruyucu etkisiyle ön plana çıkan kalsiyum kanal blokörü aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SilnidipinCevap
  2. B
    Amlodipin
  3. C
    Nikardipin
  4. D
    Nifedipin
  5. E
    Felodipin

Cevap

Silnidipin, vasküler düz kaslardaki L-tipi ve sempatik sinir uçlarındaki N-tipi kalsiyum kanallarını birlikte bloke ederek norepinefrin salınımını ve intraglomerüler basıncı azaltır.
Silnidipin, dördüncü kuşak bir dihidropiridin türevidir. Diğer klasik dihidropiridinlerden (Amlodipin, Nifedipin vb.) en önemli farkı, hem L hem de N tipi kalsiyum kanallarını bloke etmesidir. N-tipi kalsiyum kanalları sempatik sinir uçlarında bulunur ve kalsiyum girişiyle norepinefrin salınımını tetikler. Silnidipin bu kanalları bloke ederek norepinefrin salınımını baskılar, böylece refleks taşikardiyi önler ve pedal ödem riskini azaltır. Ayrıca, böbrekte efferent arteriyollerde de vazodilatasyon sağlayarak intraglomerüler basıncı düşürür ve diyabetik hastalarda proteinüriyi azaltıcı (renoprotektif) etki gösterir.

Adım Adım Çözüm

1
Dihidropiridinlerin sempatik sistem üzerindeki etkilerini analiz et.
Klasik L-tipi blokörler barorefleks yoluyla refleks taşikardiye neden olur.
Vazodilatasyon sonrası gelişen barorefleks aktivasyonu, sempatik sinir uçlarından norepinefrin salınımını artırır.
2
N-tipi kalsiyum kanallarının görevini belirle.
Sempatik sinir uçlarındaki N-tipi kanallar nörotransmitter (norepinefrin) salınımından sorumludur.
Bu kanalların blokajı, sempatik aktivasyonun periferik dokulardaki etkisini kırar.
3
Renal hemodinamik etkileri karşılaştır.
Sadece L-tipi blokaj afferent arteriyolü genişletirken, N-tipi blokaj efferent arteriyolü de genişletir.
Efferent arteriyolün genişlemesi intraglomerüler basıncı düşürerek proteinüriyi azaltır.
4
Özellikleri karşılayan spesifik ilacı seç.
Silnidipin, bu ikili blokaj profilini karşılayan prototip ilaçtır.
Hem L hem de N tipi blokaj yapan Silnidipin, diyabetik nefropatide tercih edilebilir.

Anahtar Kavram

N-tipi kalsiyum kanal blokajının sempatik aktivite ve renal perfüzyon üzerindeki modülatör etkisi.

Daha Fazla Pratik

T-tipi kalsiyum kanallarını da bloke eden Efonidipin ve Benidipin'in benzer renal etkilerini inceleyiniz.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla