Soru

Zorluk: OrtaAndrojenler ve Antiandrojenler

Benign prostat hiperplazisi (BPHBPH) nedeniyle 55-alfa redüktaz inhibitörü olan finasterid kullanan bir erkek hastada, tedavi sürecinde jinekomasti geliştiği saptanmıştır. Bu ilacın kullanımı sırasında jinekomasti görülmesinin temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Testosteronun aromatizasyon yoluyla östradiola dönüşümünün artmasıCevap
  2. B
    İlacın androjen reseptörlerini doğrudan bloke etmesi
  3. C
    Testosteronun hücre içinde nükleusa translokasyonunun engellenmesi
  4. D
    Hipotalamus üzerinden negatif feedback ile GnRHGnRH salgısının artırılması
  5. E
    İlacın aromataz enzimini doğrudan aktive etmesi

Cevap

Finasterid kullanımı sırasında görülen jinekomastinin temel nedeni, testosteronun aromatizasyon yoluyla östradiola dönüşümünün artmasıdır.
Finasterid, testosteronu dihidrotestosterona (DHTDHT) dönüştüren 55-alfa redüktaz enzimini bloke eder. Bu engelleme sonucunda testosteron, aromataz enzimi için daha fazla ulaşılabilir hale gelir ve östradiola dönüşümü artar. Plazmadaki bu östrojen/androjen dengesizliği meme dokusunda proliferasyonu tetikleyerek jinekomastiye yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın etki mekanizmasını tanımlamak.
Finasterid, 55-alfa redüktaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe eder.
Bu enzim, testosteronun daha aktif formu olan dihidrotestosterona (DHTDHT) dönüşümünden sorumludur.
2
Metabolik yolağın değişimini analiz etmek.
DHTDHT sentezi engellendiğinde, substrat olan testosteronun bir kısmı aromataz enziminin etkisine maruz kalır.
Testosteronun DHTDHT'ye dönüşümü kapandığında, alternatif yolak olan östrojen sentezi (aromatizasyon) daha aktif hale gelir.
3
Klinik yan etki ile ilişki kurmak.
Artan östradiol seviyeleri östrojen/androjen oranını artırarak meme dokusunda büyümeye (jinekomasti) neden olur.
Jinekomasti, periferik dokularda östrojenik etkinin androjenik etkiye baskın gelmesinin bir sonucudur.

Anahtar Kavram

Finasterid gibi 55-alfa redüktaz inhibitörleri, DHTDHT seviyelerini düşürürken testosteronun östradiola aromatizasyonunu artırarak jinekomastiye yol açabilir.

Daha Fazla Pratik

Finasterid ve dutasterid arasındaki farkları (tip 1 vs tip 2 enzim inhibisyonu) gözden geçiriniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla