Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAndrojenler ve Antiandrojenler

Yüksek dozlarda kullanıldığında steroid sentez yolağındaki 17,2017,20-liyaz (17,2017,20-desmolaz) enzimini ve diğer sitokrom P450P450 bağımlı enzimleri non-selektif olarak inhibe ederek androjen düzeylerini hızla baskılayabilen antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. KetokonazolCevap
  2. B
    Finasterid
  3. C
    Bikalutamid
  4. D
    Dutasterid
  5. E
    Siproteron asetat

Cevap

Ketokonazol, steroid sentez yolağında görevli 17,2017,20-liyaz gibi sitokrom P450P450 enzimlerini non-selektif olarak inhibe ederek androjen düzeylerini düşüren antifungal bir ajandır.
Ketokonazol, aslında bir antifungal olmasına rağmen, yüksek dozlarda steroid sentezinde görevli çok sayıda sitokrom P450P450 enzimini (başta 17,2017,20-liyaz ve yan zincir koparıcı enzim) inhibe eder. Bu özelliği nedeniyle ileri evre prostat kanseri gibi durumlarda androjen düzeylerini hızla düşürmek için palyatif amaçla kullanılabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Androjen biyosentez yolağındaki enzim basamaklarını gözden geçir.
Kolesterolden testosteron sentezine giden yolda 17,2017,20-liyaz (17,2017,20-desmolaz), 1717-hidroksiprogesteronun androstenediona dönüşümünü sağlar.
Soruda hedeflenen enzim bu basamakta yer alır.
2
Belirtilen enzimi ve genel P450P450 sistemini inhibe eden antifungal ilacı tanımla.
Ketokonazol, antifungal etkisinin yanı sıra yüksek dozlarda bu endokrinolojik etkiyi gösterir.
İlacın non-selektif enzim inhibisyon özelliği farmakolojik ayırt edicidir.

Anahtar Kavram

Ketokonazol'ün yüksek dozlarda steroidogenez üzerindeki non-selektif inhibisyon etkisi.

Daha Fazla Pratik

Ketokonazol'ün adrenal yetmezliğe ve jinekomastiye neden olabilen yan etki profilini, P450P450 inhibisyonu mekanizması üzerinden tekrar ediniz.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla

Konular

Androjenler ve Antiandrojenler

Bu konudan daha fazla soru