Soru

Zorluk: Ortaİnsülin ve Oral Antidiyabetikler

6060 yaşında Tip 22 diyabetes mellitus tanılı bir hastanın poliklinik kontrolünde HbA1cHbA1c değeri %8,5\%8,5 saptanmıştır. Metformin tedavisine ek olarak bazal insülin desteği planlanan bu hastada; asidik pHpH (pH 4,0pH\ 4,0) içeren çözeltisinin subkutan dokuda nötral pHpH’da presipite olmasıyla karakterize farmakokinetik özelliği sayesinde, NPH (nötral protamin hagedorn) insüline göre pik yapmayan bir profil sergileyen ve gece hipoglisemisi riskini azaltan insülin analoğu aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İnsülin aspart
  2. İnsülin glarjinCevap
  3. C
    İnsülin detemir
  4. D
    İnsülin degludek
  5. E
    İnsülin glulizin

Cevap

İnsülin glarjin
İnsülin glarjin, aminoasit dizilimindeki modifikasyonlar (A21-glisin ve B-zinciri terminaline iki arjinin eklenmesi) sayesinde asidik bir çözelti içinde formüle edilmiştir. Subkutan enjeksiyon sonrası dokunun nötral pH'ına ulaştığında mikropresipitatlar oluşturur. Bu depo etkisi, ilacın pik yapmadan yaklaşık 24 saat boyunca sabit bir hızla emilmesini sağlar. Bu özellik, belirgin bir doruk etkisi (pik) olan NPH insüline göre gece hipoglisemisi riskini anlamlı derecede azaltır.

Adım Adım Çözüm

1
Bazal insülin preparatlarının etki süresini uzatma mekanizmalarını değerlendir.
İnsülin glarjin, detemir ve degludek uzun etkili bazal insülinlerdir.
Soruda belirtilen asidik pH'da çözünüp nötral pH'da presipite olma özelliği bu preparatlar arasında ayrım yapmayı sağlar.
2
Glarjin insülinin farmakokinetik karakterini analiz et.
Glarjin, pH 4,0 olan çözeltisinden subkutan dokuda presipite olarak yavaş ve sabit bir salınım sağlar.
Bu presipitasyon mekanizması, ilacın 'pik' yapmadan 24 saat boyunca bazal seviyede kalmasına olanak tanır.
3
Klinik avantajı belirle.
NPH insülinin sahip olduğu doruk (pik) etkisi gece hipoglisemisine neden olabilirken, glarjin bu riski minimize eder.
Pik yapmayan profil, fizyolojik bazal insülin sekresyonuna daha yakındır.

Anahtar Kavram

İnsülin glarjin'in pH bağımlı presipitasyon mekanizması ve pik yapmayan (peakless) farmakokinetik profili.
Bu soruyu puanla