Examkin

Soru

Zorluk: Ortaİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Yutma güçlüğü çeken ve şiddetli bulantısı olan bir hastaya, sistemik etkili ve karaciğerde yüksek oranda hepatik ilk geçiş etkisine (first-pass effect) uğradığı bilinen bir ilaç reçete edilecektir. Hekim, alternatif uygulama yollarının absorpsiyon kinetiğini değerlendirmektedir.

Buna göre, ilacın uygulama yolları ve emilim mekanizmaları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Dilaltı (sublingual) yolla uygulanan ilaçların emilen kısmı vena portae aracılığıyla doğrudan karaciğere ulaştığı için, oral yola benzer şekilde yüksek oranda ilk geçiş etkisine uğrar.
  2. B
    Rektal yolla uygulanan ilaçların tamamı, rektumun venöz drenaj anatomisi sayesinde hepatik ilk geçiş etkisinden korunarak doğrudan sistemik venöz dolaşıma katılır.
  3. C
    İlacın oral yolla uygulanması sonrasında kararlı durum plazma konsantrasyonuna (CssC_{ss}) ulaşması için geçen süre, karaciğerdeki ilk geçiş etkisinin şiddetine bağlı olarak uzar.
  4. İntramusküler uygulamada kas kapiller endotelindeki geniş porlar nedeniyle, küçük moleküllü ilaçların absorpsiyon hızı hücre zarını geçme yeteneklerinden (lipofilitelerinden) ziyade bölgenin lokal kan akımına bağlıdır.Cevap
  5. E
    Oral yolla alınan ilacın bağırsak mukozasındaki sitokrom P450 enzimlerini indükleyen başka bir ajanla birlikte kullanılması, presistemik metabolizmayı azaltarak ilacın biyoyararlanımını artırır.

Cevap

İntramusküler uygulamada kas kapiller endotelindeki geniş porlar nedeniyle emilim hızının temel olarak bölgenin lokal kan akımına bağlı olduğunu belirten ifade doğrudur.
İntramusküler dokuyu (iskelet kasını) besleyen kapiller damarlar, yüksek geçirgenliğe sahip geniş endotel hücreler arası porlar barındırır. Bu anatomik yapı sayesinde, çok büyük olmayan ilaç molekülleri (suda veya yağda çözünenler fark etmeksizin) endotel bariyerini kolayca geçerler. Bu nedenle emilim sürecini limitleyen temel kısıtlayıcı faktör, ilacın lipofilitesi (membranı geçme yeteneği) değil, o bölgeye gelen lokal kan miktarı (perfüzyon hızı) olur. Kalp yetersizliği veya şok gibi durumlarda kan akımı düştüğü için intramusküler emilim bozulur.

Adım Adım Çözüm

1
Uygulama yollarının venöz drenaj özelliklerini analiz et.
Sublingual yol tamamen, rektal yol ise anatomik yapısı gereği kısmen (%50) portal sistemi by-pass ederek ilk geçiş etkisinden korunur.
Uygulama yollarının sistemik kan dolaşımına nasıl katıldığının ve karaciğerden geçip geçmediğinin tespiti için.
2
Enzim indüksiyonunun ve kinetik parametrelerin absorpsiyon/biyoyararlanım üzerindeki etkilerini analiz et.
Enzim indüksiyonu metabolizmayı artırarak biyoyararlanımı düşürür. Kararlı durum konsantrasyonuna (CssC_{ss}) ulaşma süresi ise absorpsiyon miktarına değil, yalnızca ilacın yarı ömrüne bağlıdır.
Hatalı farmakokinetik yorumları elemek için.
3
İntramusküler dokunun kapiller yapısını absorpsiyon hızı açısından değerlendir.
Kas dokusu kapillerlerindeki geniş porlar, küçük moleküllerin kolay geçişine izin verdiğinden absorpsiyonun hızı difüzyondan (lipofiliteden) çok lokal kan perfüzyonuna bağımlıdır.
Doğru farmakolojik prensibi belirlemek için.

Anahtar Kavram

Farklı ilaç uygulama yollarının sistemik dolaşıma katılma mekanizmaları, venöz drenaj anatomi farklılıkları ve perfüzyona bağımlı emilim kuralları.

İpuçları

1
Uygulama yollarının anatomik drenajlarını hatırlayın: Dilaltı ve rektum alt bölgesi sistemik dolaşıma açılırken, rektumun üstü portal sisteme katılır.
2
Şok tablosundaki bir hastada neden intramusküler enjeksiyon yerine intravenöz yolun zorunlu olduğunu ve kas içi kapiller perfüzyon prensiplerini düşünün.

Daha Fazla Pratik

Farklı yarı ömürlere (t1/2t_{1/2}) sahip ilaçların sürekli infüzyonunda kararlı duruma ulaşma süreleri ile ilgili farmakokinetik hesaplama soruları çözülmesi tavsiye edilir.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla

Konular

İlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Bu konudan daha fazla soru