Examkin

Soru

Zorluk: ZorAntiviral İlaçlar

HIV−1HIV-1 replikasyon döngüsünde 'giriş' (entry) aşaması; tutunma (attachment), koreseptör etkileşimi ve füzyon basamaklarından oluşur. Standart antiretroviral tedavilere dirençli hastalarda 'kurtarma tedavisi' olarak kullanılan bir ajan; doğrudan viral zarf glikoproteini olan gp120gp120'ye bağlanarak virüsün konak CD4CD4 hücresine ilk tutunma aşamasını engeller. Etki mekanizması tanımlanan bu antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Maraviroc
  2. B
    Enfüvirtid
  3. FostemsavirCevap
  4. D
    Ibalizumab
  5. E
    Dolutegravir

Cevap

Viral gp120gp120 proteinine bağlanarak ilk tutunma (attachment) aşamasını engelleyen ilaç Fostemsavir'dir.
Doğru seçenek olan Fostemsavir, bir ön ilaçtır ve aktif formu olan temsavire dönüşerek doğrudan viral zarf proteini gp120gp120'ye bağlanır. Bu bağlanma, virüsün konak hücredeki CD4CD4 reseptörü ile etkileşime girmesini ve ilk tutunma (attachment) basamağını gerçekleştirmesini engeller. Diğer giriş inhibitörlerinden farklı olarak doğrudan viral bir yüzey proteinini hedef alması ve CD4-gp120 etkileşimini en erken safhada bozması ayırt edici özelliğidir.

Adım Adım Çözüm

1
Virüsün konak hücreye giriş aşamalarını (tutunma, koreseptör etkileşimi, füzyon) ve bu aşamalarda görev alan proteinleri belirleyin.
Giriş aşamasında viral gp120gp120 (tutunma), konak CD4CD4 ve CCR5/CXCR4CCR5/CXCR4 (bağlanma) ve viral gp41gp41 (füzyon) görev alır.
Antiviral ilaçların etki mekanizmasını doğru ayırt edebilmek için her birinin hedeflediği spesifik proteini bilmek gerekir.
2
Soruda verilen spesifik hedefi (gp120gp120) ve engellenen basamağı (ilk tutunma/attachment) seçeneklerle eşleştirin.
Fostemsavir'in aktif formu olan temsavir, doğrudan gp120gp120'ye bağlanarak tutunmayı engeller.
Giriş inhibitörleri arasında sadece Fostemsavir doğrudan viral gp120gp120'yi hedef alarak ilk tutunmayı önler.
3
Diğer seçeneklerin hedeflerini dışlayın.
Maraviroc (CCR5CCR5), Enfüvirtid (gp41gp41) ve Ibalizumab (CD4CD4) farklı hedeflere sahiptir; Dolutegravir ise giriş aşamasında etkili değildir.
TUS sınavında benzer sınıftaki ilaçların hedef protein farklılıkları (viral vs konak) sıkça sorgulanmaktadır.

Anahtar Kavram

HIV giriş inhibitörlerinin (entry inhibitors) hedefledikleri spesifik viral (gp120,gp41gp120, gp41) ve konak (CD4,CCR5CD4, CCR5) proteinleri arasındaki farklar.

Alternatif Yöntem

İlaç isimlerindeki hedefleri hatırlamak için: 'Fos-TEM-savir' (Temsavir aktif formu) -> gp120gp120 (Tutunma/at-TEM-chment) şeklinde bir çağrışım kurulabilir.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Antiviral İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru