Soru

Zorluk: Ortaİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Rektal yoldan ilaç uygulaması ve bu bölgedeki absorpsiyon süreçleri göz önüne alındığında, farmakokinetik özelliklerle ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Venöz drenajın anatomik özelliği nedeniyle, bu yolla uygulanan ilaçlar karaciğerdeki ilk geçiş etkisinden (presistemik eliminasyon) kısmen muaf tutulur.Cevap
  2. B
    Rektal mukoza, sahip olduğu yoğun mikrovillus yapısı sayesinde ince bağırsak ile benzer bir emilim yüzey alanına sahiptir.
  3. C
    Emilen ilacın tamamı VenaVena hemorrhoidalishemorrhoidalis superiorsuperior aracılığıyla portal sisteme drene olduğu için biyoyararlanım oral yol ile aynıdır.
  4. D
    İlaçların rektal absorpsiyonu temel olarak aktif transport mekanizmalarıyla gerçekleştiği için mide boşalma hızından etkilenmez.
  5. E
    Rektal uygulama, ilacın gastrointestinal kanaldaki sindirim enzimlerine maruz kalmasını tamamen engellediği için biyoyararlanım her zaman %100\%100’dür.

Cevap

Rektal venöz drenajın anatomik farklılığı sayesinde, bu yolla uygulanan ilaçlar karaciğerdeki ilk geçiş etkisinden kısmen muaf tutulur ve bu durum biyoyararlanımı artırır.
Rektal bölgenin venöz drenajı heterojendir; üst rektal venler portal sisteme dökülürken, orta ve alt rektal venler doğrudan sistemik dolaşıma (VenaVena cavacava inferiorinferior) katılır. Bu durum, ilacın karaciğerdeki ilk geçiş etkisinden (first-pass) kısmen kurtulmasını sağlayarak biyoyararlanımı artırır.

Adım Adım Çözüm

1
Rektal venöz drenajın anatomisini belirleme
VenaVena hemorrhoidalishemorrhoidalis superiorsuperior portal sisteme (V. porta), mediamedia ve inferiorinferior ise sistemik sisteme (V. cava inferior) açılır.
İlacın emilim sonrası gideceği yolun belirlenmesi için gereklidir.
2
İlk geçiş etkisi (presistemik eliminasyon) ile ilişkilendirme
Emilen ilacın yaklaşık %50\%50’si karaciğere uğramadan genel dolaşıma geçer.
Bu anatomik yapı ilacın metabolize edilmeden sistemik dolaşıma ulaşmasını sağlar.

Anahtar Kavram

Rektal Uygulama ve İlk Geçiş Etkisi Bypassı

Daha Fazla Pratik

Karaciğer ekstraksiyon oranı yüksek ilaçların sublingual (dil altı) ve oral uygulama arasındaki biyoyararlanım farklarını inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla