Kemoterapötikler

335 questions

Question 81Question →

Sülfonamid grubu antibiyotiklerin kullanımı sırasında ortaya çıkabilen ve böbrek kanallarında ilaç çökelmesiyle karakterize "kristalüri" yan etkisini önlemek amacıyla hastalara verilmesi gereken en temel klinik tavsiye aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Günlük sıvı (su) tüketiminin belirgin şekilde artırılması

Answer

Sülfonamidlerin kristalüri yan etkisini önlemek için günlük sıvı (su) tüketiminin artırılması gerekir.
Sülfonamidler ve metabolitleri idrarda düşük çözünürlüğe sahiptir. Özellikle idrarın yoğunlaştığı (dehidratasyon) durumlarda böbrek tübüllerinde çökerek kristaller oluşturabilir ve bu durum renal hasara yol açabilir. Günlük sıvı tüketiminin artırılması, idrar hacmini artırarak ilacın konsantrasyonunu düşürür ve çökmeyi fiziksel olarak engeller.

Step-by-Step Solution

1
Sülfonamidlerin ve asetillenmiş metabolitlerinin renal atılım özelliklerini değerlendirin.
Bu bileşiklerin sudaki çözünürlüğünün düşük olduğu ve konsantrasyon arttıkça çökmeye meyilli oldukları saptanır.
Yan etkinin temelinde ilacın idrardaki çözünürlük sınırının aşılması yatmaktadır.
2
Kristal oluşumunu (presipitasyon) etkileyen faktörleri (idrar hacmi ve pH) analiz edin.
Düşük idrar hacmi ve asidik pH'ın kristal oluşumunu tetiklediği görülür.
Sülfonamidler zayıf asit karakterindedir ve alkali ortamda daha iyi çözünürler.
3
Çözünürlüğü artırmak ve çökmeyi engellemek için en pratik klinik çözümü belirleyin.
Bol su içilerek idrar hacminin artırılması (dilüsyon) en temel önlemdir.
İdrar hacmi arttığında ilacın konsantrasyonu düşer ve doygunluk sınırının altında kalarak çökelme önlenir.

Key Concept

Sülfonamidlerin renal toksisitesini (kristalüri) önlemede idrar hacminin artırılması (hidrasyon) ve gerekirse idrarın alkalileştirilmesi temel yöntemlerdir.
Estimated Time:45s
Question 82Question →

Kronik Myeloid Lösemi (KML) tanısı ile takip edilen ve birinci basamak tirozin kinaz inhibitörlerine direnç geliştiren bir hastanın mutasyon analizinde, BCR-ABL kinaz bölgesinde T315I (treonin-izolösin) 'kapı nöbetçisi' (gatekeeper) mutasyonu saptanmıştır. Bu mutasyon, klasik tirozin kinaz inhibitörlerinin ATP bağlama cebine yerleşmesini sterik olarak engellemektedir. Bu hastada, ATP bağlama bölgesiyle rekabete girmeksizin, BCR-ABL1 onkoproteininin miristoil cebine bağlanarak allosterik inhibisyon sağlayan ve T315I mutasyonuna karşı etkinliği kanıtlanmış antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Asciminib

Answer

BCR-ABL1'in miristoil cebine bağlanarak allosterik etki gösteren ilaç Asciminib'dir.
Soru, KML tedavisinde T315I mutasyonu varlığında kullanılabilen, ancak mekanizması klasik ATP kompetitif inhibisyon olmayan spesifik bir ajanı sormaktadır. BCR-ABL proteini normalde otoinhibisyonu sağlamak için bir miristoil grubuna ihtiyaç duyar. Asciminib, bu miristoil cebine (allosterik bölge) bağlanarak proteini inaktif konformasyonda kilitler. Bu mekanizmaya STAMP (Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket) adı verilir. Bu bağlanma şekli, ATP bağlama bölgesindeki T315I mutasyonundan etkilenmez.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu ve direnç mekanizmasını analiz et
Hasta KML tanılı, T315I 'gatekeeper' mutasyonu mevcut. Bu mutasyon klasik ilaçların ATP cebine bağlanmasını engelliyor.
T315I mutasyonu, İmatinib, Nilotinib, Dasatinib ve Bosutinib gibi ilaçlara tam direnç sağlar.
2
İlaçların etki mekanizmalarını karşılaştır
Ponatinib T315I'ye etkilidir ancak ATP cebine bağlanır (kompetitif). Asciminib ise miristoil cebine bağlanır (allosterik).
Soru kökü özellikle 'ATP bağlama cebi yerine miristoil cebine bağlanan' ilacı sormaktadır.
3
Doğru ilacı seç
Asciminib
Asciminib, STAMP (Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket) sınıfı ilk ilaçtır ve allosterik mekanizmasıyla T315I direncini aşar.

Key Concept

T315I Direnci ve Allosterik İnhibisyon (STAMP)
Question 83Question →

6 yaşında bir çocuk, özellikle geceleri artan perianal kaşıntı şikayetiyle getiriliyor. Yapılan seloteyp (perianal bant) incelemesinde EnterobiusEnterobius vermicularisvermicularis yumurtaları saptanıyor. Bu hastanın tedavisinde ilk seçenek olarak kullanılması gereken antiparaziter ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Mebendazol

Answer

Mebendazol, Enterobius vermicularis enfeksiyonlarının tedavisinde ilk seçenek olarak kullanılan benzimidazol grubu bir ilaçtır.
Mebendazol ve Albendazol gibi benzimidazol türevleri, parazitlerin mikrotübül sentezini bozarak glukoz alımını engeller. Bu mekanizma ile kıl kurdu (Enterobius vermicularis) enfeksiyonlarında %90'ın üzerinde kür sağladıkları için ilk seçenek tedaviyi oluştururlar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulgulara ve tanıya göre etken paraziti tanımlamak.
Geceleri artan perianal kaşıntı ve seloteyp testinde yumurta görülmesi, etkenin Enterobius vermicularis (kıl kurdu) olduğunu kesinleştirir.
Kıl kurdu yumurtalarını perianal bölgeye bıraktığı için tanı bu yöntemle konur.
2
Tanımlanan parazit (Nematod) için en uygun birinci basamak ilacı seçmek.
Kıl kurdu gibi nematod enfeksiyonlarında benzimidazol türevleri (Mebendazol, Albendazol) ilk seçenek ilaçlardır.
Bu ilaçlar parazitteki β\beta-tübüline bağlanarak mikrotübül polimerizasyonunu engeller ve paraziti öldürür.

Key Concept

Benzimidazol türevleri (Mebendazol/Albendazol), nematod (yuvarlak solucan) enfeksiyonlarında, özellikle Enterobius vermicularis tedavisinde birinci basamak ajanlardır.
Estimated Time:45s
Question 84Question →

Parkinson hastalığı tanısıyla takip edilen 6868 yaşında erkek hastaya, influenza A virüsüne karşı profilaktik amaçla bir antiviral ilaç başlanmıştır. Tedavi süresince hastanın alt ekstremitelerinde ağsı yapıda, morumsu-kırmızı döküntüler (livedo reticularis) saptanmıştır.

Bu klinik duruma yol açan ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Viral M2 iyon kanallarını bloke ederek viral soyunmayı (uncoating) önlemek

Answer

Livedo reticularis yan etkisine neden olan ve hem Parkinson hem de influenza A profilaksisinde kullanılan amantadin, viral M2 iyon kanallarını bloke ederek viral soyunmayı (uncoating) önler.
Doğru yanıt olan seçenek, amantadin adlı ilacın hem antiviral (M2 kanalı blokajı) hem de yan etki (livedo reticularis) profilini tam olarak karşılamaktadır. Amantadin, virüsün hücre içine girdikten sonra asidik ortamda kapsidinden ayrılmasını sağlayan M2 proteinini bloke eder.

Step-by-Step Solution

1
Klinik ipuçlarını değerlendir.
Parkinson hastası, influenza A profilaksisi ve livedo reticularis (ağsı döküntü) bulguları mevcuttur.
İlacın kimliğini belirlemek için klinik tablo ve yan etki profili analiz edilmelidir.
2
Tanımlanan ilacı belirle.
Tanımlanan ilaç Amantadin'dir.
Amantadin hem antiparkinsoniyen hem de antiviral (influenza A) etkinliğe sahip olup karakteristik olarak livedo reticularis yan etkisine yol açar.
3
Belirlenen ilacın etki mekanizmasını sorgula.
Amantadin, influenza A virüsünün M2 iyon kanallarını bloke ederek viral RNA'nın kapsidinden ayrılmasını (soyunma/uncoating) engeller.
Hedeflenen antiviral mekanizmayı seçenekler arasından seçmek gerekir.

Key Concept

Amantadin'in antiviral etki mekanizması (M2 blokajı) ve livedo reticularis yan etkisi.
Estimated Time:50s
Question 85Question →

4242 yaşında erkek hasta, LegionellaLegionella pneumophilapneumophila suşunun neden olduğu pnömoni nedeniyle başlanan antibiyotik tedavisinin 1212. gününde; iştahsızlık, bulantı, sağ üst kadranda hassasiyet ve skleralarda sararma şikayetleriyle başvuruyor. Laboratuvar tetkiklerinde konjuge bilirubin ve alkalen fosfataz düzeylerinde belirgin artış saptanarak kolestatik hepatit tanısı konuluyor. Bu klinik tabloya yol açan antibiyotiğin temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Bakteriyel ribozomun 50S50S alt birimine bağlanarak translokasyon basamağının inhibisyonu

Answer

Bakteriyel ribozomun 50S50S alt birimine bağlanarak translokasyon basamağının inhibisyonu
Vakada tanımlanan kolestatik hepatit tablosu, makrolid grubu antibiyotiklerden özellikle eritromisin estolat tuzu için tipik bir yan etkidir. Makrolidlerin temel etki mekanizması, ribozomal 50S50S alt birimindeki 23S23S rRNA'ya bağlanarak, uzama (elongation) evresinde gerçekleşen translokasyon basamağını (peptidil-tRNA'nın A bölgesinden P bölgesine hareketi) inhibe etmektir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu analiz et
Atipik pnömoni tedavisi (Lejyoner hastalığı) sırasında gelişen sarılık ve kolestatik hepatit tablosu.
Eritromisin estolat, kolestatik hepatit yan etkisiyle bilinen ve atipik pnömonilerde kullanılan klasik bir makroliddir.
2
İlacın etki mekanizmasını belirle
Eritromisin bir makroliddir ve bakteriyel ribozomun 50S50S alt birimine bağlanır.
Makrolidler, peptidil-tRNA'nın A bölgesinden P bölgesine geçişini (translokasyon) engelleyerek protein sentezini durdurur.

Key Concept

Makrolidlerin (Eritromisin) yan etki profili (kolestatik hepatit) ve etki mekanizması (50S50S translokasyon inhibisyonu).
Question 86Question →

Gram-negatif enterobakterilerin neden olduğu bir enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotiğin, bakteri ribozomunun 30S30S alt birimine geri dönüşsüz bağlanarak mRNA kodonlarının yanlış okunmasına (misreading) yol açtığı saptanmıştır.

Bu antibiyotik grubu ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Bakteri hücresine girişi, elektron transport zinciri ile ilişkili oksijene bağımlı aktif transport mekanizması ile gerçekleşir.

Answer

Aminoglikozidlerin bakteri hücresine girişi oksijene bağımlı bir transport sistemiyle gerçekleşir.
Soruda tanımlanan mekanizma aminoglikozidlere aittir. Aminoglikozidler, hücre içine girmek için oksijen varlığına ve enerjiye ihtiyaç duyan bir transport sistemini (Faz I girişi) kullanırlar. Bu durum, grubun anaerob bakterilere karşı neden doğal olarak dirençli olduğunu açıklar. Ayrıca bu grup antibiyotikler ototoksik (koklear/vestibüler) ve nefrotoksik potansiyel taşırlar.

Step-by-Step Solution

1
Antibiyotik grubunu belirleme
Aminoglikozidler
Ribozomun 30S30S alt birimine geri dönüşsüz bağlanma ve 'misreading' (hatalı okuma) özellikleri aminoglikozidlere (örneğin gentamisin, amikasin) özgü bir etki mekanizmasıdır.
2
Belirlenen grubun farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini değerlendirme
Oksijen bağımlı transport
Aminoglikozidler, porin kanallarından geçtikten sonra periplazmik aralıktan sitoplazmaya geçmek için elektron transport zinciri ile ilişkili, enerji ve oksijen gerektiren bir pompaya ihtiyaç duyarlar.

Key Concept

Aminoglikozidlerin etki mekanizması ve hücre içine giriş gereksinimleri
Estimated Time:1m 30s
Question 87Question →

6868 yaşında, evre 44 kronik böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi ≈22\approx 22 mL/dk) ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan bir erkek hasta; ateş, pürülan balgam ve nefes darlığı şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Hastanın tıbbi öyküsünde atriyal fibrilasyon nedeniyle sotalol kullandığı öğreniliyor. Toplumdan edinilmiş pnömoni tanısı konulan bu hastada; hem mevcut renal fonksiyon bozukluğu nedeniyle doz modifikasyonu gerektirmeyen hem de sotalol ile beraber kullanımı QTQT aralığını uzatarak "Torsades de Pointes" riskini en belirgin şekilde artıran antibiyotik aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Moksifloksasin

Answer

Moksifloksasin, karaciğer ve safra yoluyla elimine edildiği için renal yetmezlikte doz ayarlaması gerektirmez; ancak sotalol gibi QT uzatan ilaçlarla birlikte kullanıldığında aritmi riskini florokinolonlar arasında en çok artıran ajandır.
Moksifloksasin, florokinolon grubu içinde 'solunum kinolonu' olarak sınıflandırılan ve S.pneumoniaeS. pneumoniae üzerinde güçlü etkinliği olan bir ajandır. Diğer birçok kinolonun aksine, eliminasyonu büyük oranda karaciğerde metabolize edilerek ve safra yoluyla gerçekleştiği için kronik böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerektirmez. Ancak florokinolonlar arasında kardiyak potasyum kanallarını (IKrI_{Kr}) en belirgin şekilde bloke eden ve QTQT intervalini en çok uzatan ajandır. Bu nedenle sotalol (Sınıf 33 antiaritmik) gibi QTQT mesafesini uzatan ilaçlarla birlikte kullanımı ventriküler aritmi riskini dramatik şekilde artırır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu ve antibiyotik gereksinimini belirle.
Hastada KOAH zemininde pnömoni mevcuttur; S. pneumoniae etkinliği yüksek olan 'solunum kinolonları' (Moksifloksasin, Levofloksasin, Gemifloksasin) düşünülmelidir.
Toplumdan edinilmiş pnömoni tedavisinde atipik etkenleri ve dirençli pnömokokları kapsamak gerekir.
2
Hastanın renal fonksiyonlarını ve ilaç kinetiğini değerlendir.
Kreatinin klerensi 2222 mL/dk olan hastada renal yolla atılan ilaçlar birikebilir. Moksifloksasin karaciğer/safra yoluyla atılırken, Levofloksasin ve Ofloksasin renal yolla atılır.
Evre 44 kronik böbrek yetmezliği, ilaçların eliminasyon yarı ömürlerini belirgin şekilde değiştirir.
3
İlaç-ilaç etkileşimini (farmakodinamik) analiz et.
Sotalol bir Sınıf 33 antiaritmiktir ve QTQT aralığını uzatır. Florokinolonlar içinde Moksifloksasin, HERGHERG kanallarını en fazla inhibe ederek QTQT intervalini en çok uzatan ajandır.
İki QTQT uzatıcı ajanın beraber kullanımı aditif etki yaratarak Torsades de Pointes riskini artırır.

Key Concept

Florokinolonların eliminasyon yolları ve kardiyotoksik yan etkileri.

Practice More

Florokinolonların GABAGABA reseptör antagonizması üzerinden NSAI˙I˙NSAİİ grubu ilaçlarla olan etkileşimini ve nöbet riskini inceleyiniz.
Estimated Time:3m 0s
Question 88Question →

Otuz beş yaşında bir erkek hasta, hematüri ve dizüri şikayetleri ile polikliniğe başvuruyor. Öyküsünden, Afrika seyahati sırasında nehirde yüzdüğü öğreniliyor. Yapılan idrar mikroskopisinde terminal dikeni olan *Schistosoma haematobium* yumurtaları saptanıyor. Hastaya, parazit tegümentinde kalsiyum geçirgenliğini artırarak spastik paraliziye ve parazitin dokudan ayrılmasına neden olan bir ilaç reçete ediliyor. Bu ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Oküler sistiserkozis tedavisinde, parazit yıkımına bağlı gelişebilecek şiddetli intraoküler inflamasyon riski nedeniyle kontrendikedir

Answer

Prazikuantelin oküler sistiserkozis tedavisinde kontrendike olduğunu belirten seçenek
Soruda tarif edilen ilaç Prazikuantel'dir. Prazikuantel, *Schistosoma* türleri (trematodlar) ve birçok sestod enfeksiyonunda etkili geniş spektrumlu bir antelmintiktir. Etki mekanizması, parazit hücre zarının kalsiyum geçirgenliğini artırarak spastik paraliziye ve parazit tegümentinin vakuolizasyonuna neden olmasıdır. Oküler sistiserkozis (gözde *Taenia solium* kisti) varlığında Prazikuantel kullanımı kontrendikedir. Bunun nedeni, ilacın paraziti öldürmesiyle birlikte ortaya çıkan antijenlerin şiddetli bir intraoküler inflamasyona yol açması ve bunun da kalıcı görme kaybına (körlük) neden olabilmesidir.

Step-by-Step Solution

1
Tanımlanan ilacı belirle
Prazikuantel
Vaka *Schistosoma haematobium* enfeksiyonudur ve tarif edilen mekanizma (kalsiyum geçirgenliği artışı ve spastik paralizi) Prazikuantel'e özgüdür.
2
Prazikuantelin klinik özelliklerini ve kontrendikasyonlarını analiz et
Oküler sistiserkoziste kontrendikedir
Prazikuantel sistiserkozis (Taenia solium larvası) tedavisinde kullanılsa da, göz tutulumu (oküler sistiserkozis) varsa kullanılmaz. Çünkü ölen parazite karşı gelişen akut inflamatuar yanıt, retinada geri dönüşümsüz hasara ve körlüğe neden olabilir.
3
Diğer seçenekleri ele
Diğerleri farklı ilaçlara aittir
Mikrotübül inhibisyonu (Albendazol), emilmeme (Niklosamid), klor kanalı aktivasyonu (İvermektin), disülfiram reaksiyonu (Metronidazol).

Key Concept

Prazikuantel etki mekanizması ve oküler sistiserkoziste kontrendikasyonu
Question 89Question →

2424 yaşında kadın hasta, bir gündür devam eden ateş, öksürük ve yaygın kas ağrısı şikayetleri ile başvuruyor. Yapılan hızlı antijen testi influenza A pozitif saptanıyor. Bu hastaya, viral polimeraz kompleksinin 'cap-dependent' endonükleaz aktivitesini selektif olarak inhibe ederek viral mRNA sentezini başlangıç aşamasında engelleyen bir ilaç reçete ediliyor. Bu hastada kullanılan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Baloksavir marboksil

Answer

Baloksavir marboksil
Baloksavir marboksil, influenza virüsünün mRNA sentezi için gerekli olan 'cap-snatching' sürecini, polimeraz asidik (PA) proteininin 'cap-dependent' endonükleaz aktivitesini inhibe ederek bloke eder. Bu mekanizma, influenza tedavisinde kullanılan diğer ajanlardan farklıdır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın tanı ve semptom süresi değerlendirilir.
İnfluenza A tanısı ve ilk 4848 saat içinde başvuru saptanmıştır.
Antiviral tedavinin etkinliği semptomların başlangıcından itibaren ilk iki gün içinde en yüksektir.
2
İlacın spesifik etki mekanizması analiz edilir.
'Cap-dependent' endonükleaz inhibisyonu tanımlanmıştır.
Bu mekanizma, polimeraz kompleksinin PA alt birimine etki ederek viral transkripsiyonu başlangıçta durdurur.

Key Concept

Baloksavir marboksil'in 'cap-dependent' endonükleaz inhibisyonu yoluyla viral mRNA sentezini engellemesi.

Practice More

Baloksavir marboksil'in tek doz kullanımı ve oseltamivir dirençli suşlara karşı etkinliğini gözden geçirin.
Estimated Time:50s
Question 90Question →

Güneydoğu Anadolu bölgesindeki bir saha görevi sonrası kolunda yaklaşık 33 aydır iyileşmeyen, kenarları endüre, ağrısız ve ortası krutlu bir ülser şikayetiyle başvuran 3232 yaşındaki erkek hastadan alınan deri kazıntısının GiemsaGiemsa boyamasında makrofajlar içinde amastigot yapılar saptanmıştır. Hastaya bu endikasyonda kullanılan ilk oral ajan olan miltefosin tedavisi başlanmıştır. Buna göre, miltefosinin temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Parazit hücre membranındaki fosfolipid metabolizmasını bozarak AktAkt (Protein Kinaz BProtein\ Kinaz\ B) sinyal iletim yolunu inhibe etmesi

Answer

Miltefosin, parazit hücre membranındaki fosfolipid metabolizmasına müdahale ederek ve Akt (Protein Kinaz B) sinyal iletim yolunu inhibe ederek apoptoza yol açan bir mekanizmayla etki eder.
Miltefosin, bir alkilfosfokolin analoğudur. Başlangıçta bir antineoplastik ajan olarak geliştirilmiş olsa da leishmaniasis tedavisinde (özellikle kutanöz ve visseral formlarda) ilk oral seçenek olarak devrim yaratmıştır. Etki mekanizması, parazit hücre membranındaki fosfolipid ve sfingolipid metabolizmasına müdahale etmeyi ve AktAkt (Protein Kinaz B) üzerinden giden hücre sağkalım sinyallerini inhibe ederek programlı hücre ölümünü (apoptoz) tetiklemeyi içerir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguları ve laboratuvar sonucunu değerlendir
Güneydoğu Anadolu seyahati, kronik ağrısız ülser ve intrasellüler amastigotlar 'Kutanöz Leyşmanyazis' tanısını doğrular.
Leyşmanyazis, şark çıbanı olarak bilinen klinik tabloya ve karakteristik amastigot görünümüne neden olan bir protozoon enfeksiyonudur.
2
Tedavi seçeneğini tanımla
Soruda belirtilen 'ilk oral ajan' ifadesi miltefosin ilacına işaret etmektedir.
Klasik antimonialler ve Amfoterisin B parenteraldir; miltefosin ise bu endikasyondaki ilk oral ilaçtır.
3
İlacın etki mekanizmasını belirle
Miltefosinin moleküler hedefi fosfolipid/sfingolipid metabolizması ve Akt/PKBAkt/PKB sinyal yolağıdır.
Miltefosin, parazitin yaşam döngüsünü hücre içi sinyal iletimini bozarak sonlandırır.

Key Concept

Leyşmanyazis tedavisinde miltefosin, fosfolipid metabolizması ve Akt yolağı üzerinden apoptozu indükleyen tek oral ajandır.
Estimated Time:1m 40s
Question 91Question →

5252 yaşında, tip 22 diyabet tanısı olan ve diyabetik gastropareziye bağlı mide boşalmasında gecikme yaşayan bir hastada, motilin reseptörlerini aktive ederek prokinetik etki göstermesi amacıyla bir makrolid antibiyotik kullanımı düşünülmektedir. Bu ilaç grubuyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Show answer & explanation

Answer: Eritromisin estolat formu, özellikle erişkinlerde kolestatik hepatit tablosuna yol açabilir.

Answer

Eritromisin estolat formu, özellikle erişkinlerde kolestatik hepatit tablosuna yol açabilir.
Vakada tarif edilen motilin reseptör agonizması ve prokinetik etki, makrolid grubu antibiyotiklerin (özellikle eritromisin) tipik bir özelliğidir. Makrolidlerin kullanımıyla ilgili olarak eritromisin estolat formunun erişkinlerde kolestatik hepatit yapabileceği klinik olarak çok önemli bir yan etkidir. Ayrıca makrolidlerin QTQT mesafesini uzattığı ve ventriküler aritmi riskini artırdığı da bilinmektedir.

Step-by-Step Solution

1
Vakada bahsedilen motilin reseptör aktivasyonu üzerinden prokinetik etki gösteren ilaç grubunu tanımla.
Bu özellik makrolidlere (özellikle prototip olarak eritromisine) aittir.
Eritromisin, yapısal olarak motiline benzerlik gösterir ve motilin reseptörlerini agonize ederek gastrointestinal motiliteyi artırır.
2
Makrolidlerin temel farmakolojik özelliklerini ve yan etki profilini değerlendir.
Makrolidler 50S50S alt birimine bağlanır, CYP3A4CYP3A4 enzimini inhibe ederler (azitromisin hariç) ve kolestatik hepatit ile QTQT uzamasına neden olabilirler.
Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerin bilinmesi, seçeneklerdeki yanlış bilgilerin (30S bağlanması, enzim indüksiyonu vb.) elenmesini sağlar.

Key Concept

Makrolidlerin (özellikle Eritromisin) Motilin Agonist Etkisi ve Yan Etki Profili

Practice More

Makrolidlerin 'atypical pneumonia' (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella) tedavisindeki yerini ve ketolidlerin (telitromisin) dirençli durumlardaki kullanımını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:1m 15s
Question 92Question →

Tip 22 Diyabetes Mellitus tanısıyla oral antidiyabetik olarak glimepirid kullanan 7272 yaşındaki bir erkek hastada, gelişen üriner sistem enfeksiyonu nedeniyle trimetoprim-sülfametoksazol tedavisi başlanmıştır. Tedavinin dördüncü gününde hastada konfüzyon, terleme ve çarpıntı şikayetleri gelişmiş; bakılan kan şekeri 45 mg/dL45 \text{ mg/dL} olarak saptanmıştır. Bu klinik tablonun ortaya çıkmasında sülfonamidlerin glimepirid ile olan etkileşim mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Glimepiridi plazma proteinlerinden uzaklaştırma ve metabolizmasını inhibe etme

Answer

Sülfonamidlerin glimepiridi plazma proteinlerinden uzaklaştırması ve metabolizmasını inhibe etmesidir.
Sülfonamidler, asidik özellikte oldukları için plazma albüminine yüksek oranda bağlanırlar ve sülfonilüreler gibi diğer asidik ilaçları bu bölgelerden kovarak serbest (aktif) ilaç konsantrasyonunu artırırlar. Buna ek olarak, sülfametoksazol CYP2C9CYP2C9 enziminin güçlü bir inhibitörüdür. Glimepirid bu enzimle metabolize edildiği için, eliminasyonu yavaşlar ve plazma düzeyi toksik seviyelere çıkarak şiddetli hipoglisemiye neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu analiz et
Hipoglisemi saptandı.
Hastadaki terleme, konfüzyon ve çarpıntı gibi semptomlar ile 45 mg/dL45 \text{ mg/dL} kan şekeri düzeyi akut hipoglisemiyi doğrular.
2
İlaç etkileşimini değerlendir
Sülfonilüre ve sülfonamid etkileşimi belirlendi.
Glimepirid bir sülfonilüredir; trimetoprim-sülfametoksazol kombinasyonu ise sülfonilürelerin etkisini potansiyalize eden klasik bir etkileşim partneridir.
3
Mekanizmayı tanımla
Farmakokinetik etkileşim (Dağılım ve Metabolizma).
Sülfonamidler yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır ve diğer ilaçları yerinden ederler. Ayrıca sülfametoksazol, sülfonilürelerin ana metabolize edici yolu olan CYP2C9CYP2C9 enzimini inhibe eder.

Key Concept

İlaç Etkileşimleri ve Sülfonamid Farmakokinetiği

Practice More

Sülfonamidlerin varfarin ile olan etkileşimini ve CYP2C9CYP2C9 inhibisyonu sonucu gelişen kanama riskini gözden geçirin.
Estimated Time:2m 0s
Question 93Question →

HIVHIV pozitif, CD4+CD4+ hücre sayısı 180/mm3180/mm^3 olan bir hastada, kronik sulu diyare şikayeti üzerine yapılan dışkı incelemesinde modifiye asit-fast boyama ile 4−6 μm4-6\ \mu m çapında ookistler saptanmıştır. Bu hastada etken patojene yönelik kullanılan ve piruvat:ferredoksin oksidoredüktaz (PFORPFOR) enzimini inhibe ederek anaerobik enerji metabolizmasını bozan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Nitazoksanid

Answer

Patojen olan Cryptosporidium parvum'a karşı PFOR enzimini inhibe ederek etki gösteren ilaç Nitazoksanid'dir.
Nitazoksanid, bir ön ilaçtır ve aktif metaboliti olan tizoksanid aracılığıyla protozoonlarda piruvat:ferredoksin oksidoredüktaz (PFOR) enzimini seçici olarak inhibe eder. Bu enzim, piruvatın asetil-KoA'ya dönüşümünde ve anaerobik enerji üretiminde hayati öneme sahiptir. Cryptosporidium parvum ookistlerinin saptandığı HIV pozitif hastalarda tercih edilen temel antiparaziter ajandır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik verileri analiz et
HIV pozitif hastada kronik sulu diyare ve asit-fast pozitif ookistler saptandı.
Bu bulgular fırsatçı bir enfeksiyon olan Cryptosporidium parvum'u işaret eder.
2
Etken patojene yönelik spesifik tedaviyi belirle
Cryptosporidiosis tedavisinde ilk seçenek veya yüksek verimli ilaç Nitazoksanid'dir.
Nitazoksanid, protozoonların anaerobik metabolizmasında kritik rol oynayan PFOR enzimini hedefler.
3
Etki mekanizmasını doğrula
PFOR inhibisyonu ile elektron transferinin bozulması.
Nitazoksanid'in aktif metaboliti olan tizoksanid, piruvatın asetil-KoA'ya dönüşümünü engelleyerek parazitin enerji üretimini durdurur.

Key Concept

Nitazoksanid'in Cryptosporidium parvum tedavisindeki yeri ve PFOR enzim inhibisyonu mekanizması.
Estimated Time:1m 50s
Question 94Question →

Akut lenfoblastik lösemi (ALLALL) tanısıyla tedavi gören 66 yaşındaki erkek çocukta, kemoterapi kürünün ardından şiddetli konstipasyon ve karın ağrısı gelişmiştir. Fizik muayenede bağırsak seslerinin azaldığı saptanmış; laboratuvar incelemesinde plazma sodyum düzeyi 124 mEq/L124\ mEq/L (N:135−145N: 135-145), idrar sodyumu 40 mEq/L40\ mEq/L ve idrar osmolalitesi plazma osmolalitesine göre belirgin derecede yüksek bulunmuştur. Bu hastada gelişen klinik tabloya (otonomik nöropati ve uygunsuz ADHADH sendromu) neden olma olasılığı en yüksek olan antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Vinkristin

Answer

Vinkristin, çocukluk çağı lösemi protokollerinde sık kullanılan ve otonomik nöropati (paralitik ileus/konstipasyon) ile uygunsuz ADH sendromuna (hiponatremi) yol açan spesifik ajandır.
Vinkristin, mikrotübül polimerizasyonunu inhibe ederek hücre bölünmesini durdurur. Aksonal taşıma süreçlerini de bozduğu için periferik ve otonomik nöropatiye (paralitik ileus, konstipasyon) neden olur. Ayrıca renal tübüllerde su geri emilimini artıran uygunsuz ADH sendromuna yol açarak hiponatremi tablosu oluşturması karakteristik bir özelliktir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguları analiz et.
Şiddetli konstipasyon ve azalmış bağırsak sesleri otonomik nöropatiye (paralitik ileus) işaret eder.
Vinka alkaloidlerinin mikrotübül hasarı sinir iletimini etkiler.
2
Laboratuvar verilerini değerlendir.
Düşük plazma sodyumu (124 mEq/L124\ mEq/L) ve konsantre idrar (yüksek osmolalite), Uygunsuz ADH Sendromu (SIADH) tanısını koydurur.
Antineoplastik ilaçlar hipotalamik-hipofizer aksı etkileyerek ADH salınımını artırabilir.
3
İlaç ve yan etki eşleştirmesi yap.
Hem nöropatiyi hem de SIADH'ı açıklayan en spesifik ilaç vinkristindir.
Vinkristin 'nerves' (sinirler) üzerine etkiliyken, vinblastin 'bone marrow' (kemik iliği) üzerine daha etkilidir.

Key Concept

Vinkristin'in dozu sınırlayan yan etkisi periferik ve otonomik nörotoksisitedir; ayrıca renal su tutulumuna neden olan SIADH tablosu oluşturabilir.

Practice More

Vinkristin alan hastalarda otonomik nöropati riskini azaltmak için profilaktik laksatif kullanımı gerekebilir.
Estimated Time:1m 30s
Question 95Question →

Metastatik over kanseri nedeniyle kemoterapi alan bir hastada, tedavi sürecinde ekstremitelerde parestezi ve duyu kaybı ile karakterize periferik nöropati gelişmiştir. Bu hastada kullanılan ilacın, mikrotübüllere bağlanarak onları stabilize ettiği ve depolimerizasyonu (çözünmeyi) engelleyerek hücre döngüsünü MM fazında durdurduğu bilinmektedir.

Bu klinik tablo ve etki mekanizmasına sahip olan antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Paklitaksel

Answer

Paklitaksel
Paklitaksel, mikrotübüllerin β\beta-tübülin alt birimine bağlanarak polimerizasyonu artırır ve depolimerizasyonu (çözünmeyi) inhibe eder. Bu durum mikrotübülleri stabilize ederek mitoz iğciğinin normal işleyişini bozar ve hücre döngüsünü MM fazında (özellikle anafaza geçişte) durdurur. Klinik vakada belirtilen periferik nöropati, taksanların tipik bir yan etkisidir.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki yan etki profilini analiz etmek.
Parestezi ve duyu kaybı gibi periferik nöropati bulguları saptandı.
Taksanlar ve vinka alkaloidleri gibi mikrotübül üzerinden etki eden ilaçların en önemli doz sınırlayıcı yan etkisi nörotoksisitedir.
2
Belirtilen hücresel mekanizmayı değerlendirmek.
İlacın mikrotübülleri stabilize ettiği ve depolimerizasyonu inhibe ettiği belirlendi.
Bu mekanizma, mikrotübül oluşumunu (polimerizasyonu) engelleyen vinka alkaloidlerinden ayrılan temel özelliktir.
3
Hücre döngüsü özgüllüğünü kontrol etmek.
Hücrenin MM fazında durdurulduğu doğrulandı.
Mikrotübül fonksiyonunu bozan tüm ilaçlar mitoz iğciği oluşumunu/çözünmesini etkileyerek hücreyi MM fazında durdurur.

Key Concept

Taksanların (Paklitaksel) mikrotübül stabilizasyonu yoluyla gösterdiği antitümör etki.
Estimated Time:1m 0s
Question 96Question →

Metastatik sarkom tanısıyla takip edilen 52 yaşındaki erkek hastaya, hemorajik sistit profilaksisi amacıyla mesna ile kombine edilerek yüksek doz bir alkilleyici ajan infüzyonu başlanmıştır. Tedavinin 3. gününde hastada somnolans, konfüzyon ve halüsinasyonlar ile karakterize akut ensefalopati tablosu gelişmiştir. Bu klinik tabloya neden olma olasılığı en yüksek olan ilaç ve sorumlu tutulan toksik metabolit aşağıdakilerden hangisinde doğru eşleştirilmiştir?

Show answer & explanation

Answer: İfosfamid – Kloroasetaldehit

Answer

İlaç İfosfamid ve sorumlu metabolit Kloroasetaldehit'tir.
Soruda tarif edilen tablo 'İfosfamid Ensefalopatisi'dir. İfosfamid, CYP3A4 ve CYP2B6 aracılığıyla metabolize edilirken dekloroetilasyon reaksiyonuna uğrar ve yan ürün olarak 'Kloroasetaldehit' oluşur. Kloroasetaldehit yapısal olarak etanole benzer ve kan-beyin bariyerini geçerek nörotoksik etki gösterir. Bu durum siklofosfamidde çok nadirdir çünkü siklofosfamid bu yolla çok az metabolize olur. Doğru eşleşme İfosfamid ve Kloroasetaldehit'tir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik senaryoyu analiz et
Hasta yüksek doz alkilleyici ajan alıyor, mesna (sistit profilaksisi) kullanılıyor ve akut santral sinir sistemi toksisitesi (ensefalopati) gelişiyor.
Mesna kullanımı ilacın bir oksazafosforin (siklofosfamid veya ifosfamid) olduğunu gösterir.
2
İlaçları karşılaştır
Siklofosfamid ve İfosfamid yapısal analoglardır ancak İfosfamid tedavisinde santral sinir sistemi toksisitesi (ensefalopati) riski (%10-30) siklofosfamide göre çok daha yüksektir.
İfosfamid, farmakokinetik özellikleri nedeniyle siklofosfamide kıyasla daha farklı bir metabolizma izler.
3
Toksik metaboliti belirle
İfosfamidin yan zincir oksidasyonu sonucu oluşan Kloroasetaldehit, güçlü bir nörotoksindir.
Kloroasetaldehit, mitokondriyal solunum zincirini inhibe eder ve glutatyon depolarını tüketerek nörotoksisiteye yol açar. Akrolein ise mesane toksisitesinden sorumludur.

Key Concept

İfosfamid kaynaklı ensefalopati ve kloroasetaldehit ilişkisi
Question 97Question →

Sitomegalovirüs (CMV) retiniti tanısıyla gansiklovir tedavisi alan bir hastada, viral UL97UL97 fosfotransferaz geninde mutasyon geliştiği saptanmıştır. Bu hastanın tedavisinde, aktifleşmek için viral enzimlere ihtiyaç duymayan ve proksimal tübüler hücrelerdeki birikimini önleyerek nefrotoksisite riskini azaltmak amacıyla probenesid ile kombine edilerek kullanılan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Sidofovir

Answer

Dirençli CMV vakalarında kullanılan ve probenesid ile kombine edilen ilaç Sidofovir'dir.
Sidofovir, bir sitozin nükleotid analoğudur. Yapısal olarak zaten bir fosfat grubu içerdiği için CMV'nin UL97UL97 fosfotransferaz enzimine ihtiyaç duymadan, doğrudan konak hücre kinazları tarafından aktif formuna dönüştürülür. Bu özelliği sayesinde gansiklovir dirençli CMV enfeksiyonlarında etkilidir. En önemli yan etkisi olan doza bağımlı nefrotoksisiteyi azaltmak amacıyla, ilacın proksimal tübül hücrelerine girişini sağlayan organik anyon taşıyıcılarını bloke eden probenesid ile birlikte kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Direnç mekanizmasını analiz et.
UL97UL97 mutasyonu, gansiklovirin ilk fosforilasyon basamağını engelleyerek ilacı etkisiz hale getirir.
Gansiklovir, CMV'ye özgü UL97UL97 fosfotransferaz enzimi tarafından aktive edilir.
2
Viral enzimden bağımsız aktivasyon özelliğini sorgula.
Sidofovir, bir nükleotid analoğu (sitozin monofosfat analoğu) olduğu için viral kinaza ihtiyaç duymaz.
İlaç halihazırda monofosfat formundadır ve konak hücre kinazları tarafından aktif difosfat formuna dönüştürülür.
3
Yan etki yönetimi ve ilaç etkileşimini değerlendir.
Probenesid, sidofovirin renal tübüler sekresyonunu azaltarak nefrotoksisiteyi önler.
Probenesid, proksimal tübülde bulunan organik anyon taşıyıcılarını (OAT) yarışmalı olarak inhibe eder.

Key Concept

Antiviral aktivasyon mekanizmaları ve sidofovirin nefrotoksisite yönetimi.
Question 98Question →

Tüberküloz tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisinin etki mekanizması, mikobakteriyel 30S ribozomal alt birimine bağlanarak protein sentezini inhibe etmektir?

Show answer & explanation

Answer: Streptomisin

Answer

Streptomisin, ribozomun 30S alt birimine bağlanarak protein sentezini inhibe eden bir antimikobakteriyel ajandır.
Streptomisin, tüberküloz tedavisinde kullanılan bir aminoglikoziddir ve diğer aminoglikozidler gibi bakteriyel 30S ribozomal alt birimine irreverzibl olarak bağlanarak protein sentezini inhibe eder.

Step-by-Step Solution

1
Antitüberküloz ilaçların temel etki mekanizmalarını gözden geçirin.
İlaçların farklı hücresel hedeflere (hücre duvarı, RNA sentezi, protein sentezi) sahip olduğu görülür.
Hangi ilacın protein sentezini hedeflediğini belirlemek için gereklidir.
2
Protein sentezi inhibitörlerini ve alt birimlerini sınıflayın.
Aminoglikozidlerin (Streptomisin gibi) 30S alt birimine bağlandığı saptanır.
Soruda istenen spesifik mekanizma ile ilacı eşleştirmek için gereklidir.

Key Concept

Antitüberküloz ilaçların etki mekanizmaları ve Streptomisin'in aminoglikozid yapısı gereği 30S ribozomunu hedeflemesi.
Question 99Question →

Dizüri ve sık idrara çıkma şikayetleriyle başvuran 2828 yaşındaki kadın hastaya üriner sistem enfeksiyonu tanısı konulmuş ve trimetoprim-sülfametoksazol (TMP-SMX) kombinasyonu reçete edilmiştir. Bu kombinasyonda yer alan trimetoprimin bakterisid etkisinden sorumlu olan temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Dihidrofolat redüktaz enziminin inhibisyonu

Answer

Trimetoprim, bakteriyel dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe ederek etki gösterir.
Bakteriyel folat sentezinde sülfonamidler PABA analogları olarak dihidropteroat sentaz enzimini yarışmalı (kompetitif) olarak inhibe ederken, trimetoprim yolağın bir sonraki basamağında dihidrofolatın tetrahidrofolata indirgenmesini sağlayan dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe eder. Bu ikili etki 'ardışık blokaj' (sequential blockade) olarak adlandırılır ve sinerjistik bir bakterisid etki yaratır.

Step-by-Step Solution

1
Bakteriyel folat sentez yolağını analiz et.
Bakteriler PABA'dan başlayarak dihidropteroat sentaz ve dihidrofolat redüktaz enzimleri aracılığıyla tetrahidrofolat sentezler.
İlaçların etki noktasını belirlemek için biyokimyasal yolağın bilinmesi gerekir.
2
Trimetoprimin bu yolaktaki spesifik hedef enzimini tanımla.
Trimetoprim, yolağın ikinci basamağındaki dihidrofolat redüktazı inhibe eder.
Sülfonamidler ilk basamağı (sentaz), trimetoprim ise ikinci basamağı (redüktaz) etkileyerek 'ardışık blokaj' sağlar.

Key Concept

Ardışık Folat Blokajı
Estimated Time:45s
Question 100Question →

Akciğer tüberkülozu tanısıyla izoniazid (INHINH), rifampisin, pirazinamid ve etambutol kombinasyon tedavisi başlanan bir hastada, INHINH kullanımına bağlı gelişebilecek periferik nöropatiyi önlemek amacıyla tedaviye eklenmesi önerilen madde aşağıdakilerden hangisidir?

Show answer & explanation

Answer: Piridoksin (VitaminVitamin B6B_6)

Answer

Piridoksin (VitaminVitamin B6B_6)
İzoniazid, piridoksin (VitaminVitamin B6B_6) ile yapısal analogdur. Bu benzerlik nedeniyle piridoksinin atılımını artırır ve piridoksal fosfat (aktif form) sentezini inhibe eder. Sonuçta gelişen piridoksin eksikliği periferik nöropatiye yol açar. Bu tabloyu önlemek için tüberküloz tedavisi sırasında hastalara günlük düşük dozda piridoksin desteği verilmesi standart bir uygulamadır.

Step-by-Step Solution

1
İzoniazid (INHINH) tedavisinin nörolojik yan etki profilini değerlendirmek.
İzoniazidin, piridoksin (VitaminVitamin B6B_6) ile yapısal benzerlik nedeniyle bu vitaminin metabolizmasını bozduğunu saptamak.
İlacın neden olduğu periferik nöropati tablosunun altında yatan temel mekanizma budur.
2
Gelişen eksikliği gidermek veya önlemek için uygun ajanı seçmek.
Eksikliği çekilen Piridoksin (VitaminVitamin B6B_6) desteğinin tedaviye eklenmesine karar vermek.
Yan etkiyi önlemek için spesifik olarak etkileşime giren vitaminin yerine konması gerekir.

Key Concept

İzoniazid Yan Etki Yönetimi ve Vitamin B6B_6 İlişkisi
Estimated Time:45s
PreviousPage 5 / 17Next
Kemoterapötikler Practice Questions — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı — Page 5 | Examkin