Antiviral İlaçlar

59 soru

Soru 41Soru →

35 yaşında HIV−1HIV-1 pozitif erkek hastanın tedavi protokolüne, viral replikasyon döngüsünde 'strand transfer' (zincir transferi) basamağını seçici olarak inhibe eden bir ilaç eklenmiştir. Bu ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Enzim aktif bölgesindeki iki değerlikli metal katyonlarını (Mg2+Mg^{2+} veya Mn2+Mn^{2+}) şelate ederek viral DNA'nın konak genomuna kovalent bağlanmasını önler.

Cevap

İntegraz enziminin aktif bölgesindeki magnezyum veya manganez iyonlarını şelate ederek viral DNA'nın konak genomuna katılmasını (strand transfer) engellemek.
Soruda tanımlanan 'strand transfer' (zincir transferi) basamağı, HIVHIV replikasyon döngüsünde integraz enzimi tarafından gerçekleştirilir. Raltegravir, dolutegravir ve elvitegravir gibi ilaçlar (INSTI), bu enzimin aktif bölgesindeki magnezyum veya manganez gibi iki değerlikli katyonları şelate ederek viral DNADNA'nın konak hücre kromozomuna kovalent olarak bağlanmasını engeller.

Adım Adım Çözüm

1
Soruda belirtilen 'strand transfer' basamağını hedefleyen ilaç grubunu tanımla.
Bu ilaçlar İntegraz Zincir Transfer İnhibitörleridir (INSTI: Raltegravir, Dolutegravir vb.).
Replike olan viral DNA'nın konak genomuna kovalent bağlanması integraz enzimi tarafından gerçekleştirilir.
2
İntegraz enziminin bu işlemi gerçekleştirmek için ihtiyaç duyduğu kofaktörleri hatırla.
Enzim, katalitik aktivite için aktif bölgesinde Mg2+Mg^{2+} (veya Mn2+Mn^{2+}) gibi iki değerlikli metal iyonlarına ihtiyaç duyar.
Metal iyonları, DNA omurgasındaki fosfat gruplarıyla etkileşime girerek kataliz için gerekli oryantasyonu sağlar.
3
INSTI grubu ilaçların biyokimyasal etki düzeneğini belirle.
Bu ilaçlar aktif bölgedeki metal iyonlarını şelate ederek enzimin DNA'ya bağlanmasını ve strand transfer işlemini engeller.
Şelasyon, enzimin katalitik merkezini devre dışı bırakarak viral DNA'nın kovalent eklenmesini durdurur.

Anahtar Kavram

İntegraz inhibitörlerinin (INSTI) etki mekanizması, integraz enziminin aktif bölgesindeki metal iyonlarının (Mg2+Mg^{2+}) şelasyonudur.
Tahmini Süre:1m 30s
Soru 42Soru →

Antiretroviral tedavi altındaki bir hastada gelişen ilaç direncini aşmak amacıyla, tedavi rejimine viral girişi (entry) hedefleyen bir ajan eklenmesi planlanmaktadır. Tedavi seçimi öncesinde yapılan fenotipik koreseptör tropizm testinde (TrofileTrofile testi), virüsün hem CXCR4CXCR4 hem de CCR5CCR5 reseptörlerini kullanabildiği (dual/mixeddual/mixed tropizm) rapor edilmiştir. Bu laboratuvar bulgusu, aşağıdaki ilaçlardan hangisinin bu hastada beklenen klinik etkinliği gösteremeyeceğini kanıtlar?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Maravirok

Cevap

Maravirok, virüsün CXCR4CXCR4 reseptörünü kullanabildiği durumlarda hedef hücreye girişi engelleyemediği için etkisiz kalır.
Maravirok, insan hücreleri üzerindeki CCR5CCR5 koreseptörüne bağlanan bir girişi inhibitörüdür. HIV−1HIV-1 virüsleri hücreye girmek için CD4CD4 reseptörüne ek olarak CCR5CCR5 veya CXCR4CXCR4 koreseptörlerinden birini kullanmak zorundadır. Eğer virüs popülasyonu CXCR4CXCR4 kullanabilen suşlar içeriyorsa (X4X4 tropik veya dual/mixeddual/mixed tropik), Maravirok'un CCR5CCR5'i bloke etmesi viral girişi durdurmak için yeterli olmaz. Bu nedenle Maravirok tedavisine başlanmadan önce mutlaka tropizm testi yapılmalı ve virüsün sadece R5R5 tropik olduğu kanıtlanmalıdır.

Adım Adım Çözüm

1
TrofileTrofile testi sonucunu analiz etmek
Virüsün dual/mixeddual/mixed tropik olduğu, yani hem CCR5CCR5 hem de CXCR4CXCR4 reseptörlerini kullanabildiği saptanmıştır.
Tedavi seçimi için virüsün hangi koreseptörü kullandığının bilinmesi zorunludur.
2
Maravirok'un etki mekanizmasını hatırlamak
Maravirok, konak hücre üzerindeki CCR5CCR5 koreseptörüne bağlanan bir girişi inhibitörüdür (antagonist).
İlacın hedefi viral protein değil, konak hücre reseptörüdür.
3
İlaç mekanizması ile laboratuvar verisini eşleştirmek
Virüs CXCR4CXCR4 reseptörünü de kullanabildiği için, CCR5CCR5 reseptörü Maravirok ile bloke edilse bile virüs CXCR4CXCR4 üzerinden hücreye girmeye devam eder.
CCR5CCR5 antagonistleri sadece saf R5R5 tropik enfeksiyonlarda endikedir.

Anahtar Kavram

CCR5CCR5 Antagonistleri ve Tropizm Gerekliliği

Daha Fazla Pratik

Foscarnet ve Gansiklovir arasındaki direnç mekanizması farklarını (UL97 mutasyonu) tekrar ediniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Soru 43Soru →

HIV−1HIV-1 replikasyon döngüsünde 'giriş' (entry) aşaması; tutunma (attachment), koreseptör etkileşimi ve füzyon basamaklarından oluşur. Standart antiretroviral tedavilere dirençli hastalarda 'kurtarma tedavisi' olarak kullanılan bir ajan; doğrudan viral zarf glikoproteini olan gp120gp120'ye bağlanarak virüsün konak CD4CD4 hücresine ilk tutunma aşamasını engeller. Etki mekanizması tanımlanan bu antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Fostemsavir

Cevap

Viral gp120gp120 proteinine bağlanarak ilk tutunma (attachment) aşamasını engelleyen ilaç Fostemsavir'dir.
Doğru seçenek olan Fostemsavir, bir ön ilaçtır ve aktif formu olan temsavire dönüşerek doğrudan viral zarf proteini gp120gp120'ye bağlanır. Bu bağlanma, virüsün konak hücredeki CD4CD4 reseptörü ile etkileşime girmesini ve ilk tutunma (attachment) basamağını gerçekleştirmesini engeller. Diğer giriş inhibitörlerinden farklı olarak doğrudan viral bir yüzey proteinini hedef alması ve CD4-gp120 etkileşimini en erken safhada bozması ayırt edici özelliğidir.

Adım Adım Çözüm

1
Virüsün konak hücreye giriş aşamalarını (tutunma, koreseptör etkileşimi, füzyon) ve bu aşamalarda görev alan proteinleri belirleyin.
Giriş aşamasında viral gp120gp120 (tutunma), konak CD4CD4 ve CCR5/CXCR4CCR5/CXCR4 (bağlanma) ve viral gp41gp41 (füzyon) görev alır.
Antiviral ilaçların etki mekanizmasını doğru ayırt edebilmek için her birinin hedeflediği spesifik proteini bilmek gerekir.
2
Soruda verilen spesifik hedefi (gp120gp120) ve engellenen basamağı (ilk tutunma/attachment) seçeneklerle eşleştirin.
Fostemsavir'in aktif formu olan temsavir, doğrudan gp120gp120'ye bağlanarak tutunmayı engeller.
Giriş inhibitörleri arasında sadece Fostemsavir doğrudan viral gp120gp120'yi hedef alarak ilk tutunmayı önler.
3
Diğer seçeneklerin hedeflerini dışlayın.
Maraviroc (CCR5CCR5), Enfüvirtid (gp41gp41) ve Ibalizumab (CD4CD4) farklı hedeflere sahiptir; Dolutegravir ise giriş aşamasında etkili değildir.
TUS sınavında benzer sınıftaki ilaçların hedef protein farklılıkları (viral vs konak) sıkça sorgulanmaktadır.

Anahtar Kavram

HIV giriş inhibitörlerinin (entry inhibitors) hedefledikleri spesifik viral (gp120,gp41gp120, gp41) ve konak (CD4,CCR5CD4, CCR5) proteinleri arasındaki farklar.

Alternatif Yöntem

İlaç isimlerindeki hedefleri hatırlamak için: 'Fos-TEM-savir' (Temsavir aktif formu) -> gp120gp120 (Tutunma/at-TEM-chment) şeklinde bir çağrışım kurulabilir.
Tahmini Süre:1m 30s
Soru 44Soru →

Sitomegalovirüs (CMV) enfeksiyonlarının tedavisinde ve profilaksisinde ilk seçenek olarak kullanılan ganciclovir'in en önemli ve doz kısıtlayıcı yan etkisi aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Kemik iliği supresyonu (özellikle nötropeni)

Cevap

Ganciclovir'in en önemli doz kısıtlayıcı yan etkisi kemik iliği supresyonu (özellikle nötropeni) seçeneğidir.
Ganciclovir, bir pürin nükleozid analoğudur ve DNA polimerazı inhibe ederek etki gösterir. Konak hücresindeki hızla çoğalan hücreler üzerinde de etkisi olabildiği için kemik iliğini baskılar; bu durum en sık nötropeni (granülositopeni) şeklinde karşımıza çıkar ve tedavinin dozunu kısıtlayan en önemli faktördür.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın kullanım endikasyonunu hatırla.
Ganciclovir, sitomegalovirüs (CMV) retiniti ve transplant hastalarındaki CMV profilaksisinde ilk tercihtir.
İlacın hedef patojenini bilmek yan etki profilini hatırlatır.
2
İlacın toksisite profilini diğer CMV ilaçlarıyla karşılaştır.
Ganciclovir kemik iliğini baskılarken, alternatif olan foscarnet böbreklere toksiktir.
TUS sınavlarında bu iki ilacın toksisite farkı sıkça sorgulanır.
3
Doz kısıtlayıcı yan etkiyi belirle.
En ciddi ve tedaviyi durduran yan etki granülositopenidir.
Hastanın güvenliği açısından bu yan etkinin izlenmesi kritiktir.

Anahtar Kavram

Ganciclovir ve Kemik İliği Baskılanması

Daha Fazla Pratik

Foscarnet'in yan etki profilini (elektrolit bozuklukları, nefrotoksisite) tekrar ederek CMV tedavi stratejilerini pekiştiriniz.
Tahmini Süre:45s
Soru 45Soru →

Kronik Hepatit BB (HBVHBV) enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bir guanozin nükleozid analoğunun; viral DNADNA polimerazın 'priming' (başlatma) aktivitesini, pre-genomik mRNAmRNA'dan negatif iplikli DNADNA sentezini (ters transkripsiyon) ve pozitif iplikli DNADNA sentezini inhibe ettiği bilinmektedir.

Bu üçlü etki mekanizmasına sahip antiviral ajan aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Entekavir

Cevap

Entekavir, HBV replikasyon döngüsünde priming, negatif iplik sentezi ve pozitif iplik sentezi olmak üzere üç farklı adımı inhibe eden bir guanozin nükleozid analoğudur.
Entekavir, HBV DNA polimerazını üç kritik aşamada (baz priming, pre-genomik mRNA'dan negatif iplik sentezi ve pozitif iplik sentezi) inhibe ederek güçlü antiviral etkinlik gösterir. Yapısal olarak bir guanozin nükleozid analoğudur.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın kimyasal sınıfını belirleyin.
Guanozin nükleozid analoğu.
Entekavir, deoksiguanozin trifosfat ile yarışarak polimeraza bağlanır.
2
İlacın hedef aldığı enzimatik aktiviteleri analiz edin.
Viral DNA polimerazın üç farklı işlevi.
HBV replikasyonunda polimeraz; hem DNA bağımlı hem de RNA bağımlı (RT) aktivite gösterir.
3
Spesifik inhibisyon basamaklarını eşleştirin.
Priming, ters transkripsiyon ve pozitif iplik sentezi.
Bu özgün 'üçlü mekanizma' literatürde spesifik olarak Entekavir için tanımlanmıştır.

Anahtar Kavram

Entekavir'in HBV replikasyonundaki üçlü inhibisyon mekanizması (priming, RT, DNA sentezi).

Daha Fazla Pratik

Diğer HBV ilaçlarının (örn. Tenofovir) nükleozid mi yoksa nükleotid mi olduğunu ve hangi bazın analoğu olduğunu karşılaştırmalı bir tablo ile çalışınız.
Tahmini Süre:1m 30s
Soru 46Soru →

Kronik Hepatit B (CHBCHB) tanısı ile takibe alınan ve antiviral tedavi planlanan bir hastada, kullanılacak ilacın HBVHBV DNADNA polimeraz enzimini; terminal protein aracılı baz hazırlama (priming), pre-genomik RNARNA'dan negatif iplikli DNADNA sentezi (revers transkripsiyon) ve pozitif iplikli DNADNA sentezi aşamalarının tamamında inhibe ettiği bilinmektedir. Bu hastada tercih edilen guanozin nükleozid analoğu aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Entekavir

Cevap

Entekavir
Entekavir, HBVHBV DNADNA polimerazının üç farklı aşamasını (priming, revers transkripsiyon ve DNADNA-bağımlı DNADNA sentezi) bloke eden, direnç bariyeri yüksek bir guanozin nükleozid analoğudur. Bu 'üçlü etki' özelliği onu diğer HBVHBV antivirallerinden ayıran en temel farmakolojik özelliktir.

Adım Adım Çözüm

1
HBVHBV replikasyon döngüsündeki hedef enzimi belirleyin.
Hedef enzim HBVHBV DNADNA polimerazıdır.
Soruda belirtilen priming, revers transkripsiyon ve DNADNA sentezi bu enzimin temel fonksiyonlarıdır.
2
Bu üç aşamayı da inhibe eden spesifik mekanizmayı analiz edin.
Üçlü inhibisyon (tripartite inhibition) mekanizması Entekavir'e özgüdür.
Entekavir hem nükleozid baz hazırlamayı hem de her iki DNADNA ipliğinin sentezini durdurur.
3
İlacın kimyasal sınıfını (nükleozid/nükleotid) ve baz tipini doğrulayın.
İlaç bir guanozin nükleozid analoğudur.
Entekavir guanozin analoğu iken Tenofovir ve Adefovir adenozin nükleotidi; Lamivudin sitidin; Telbivudin ise timidin analoğudur.

Anahtar Kavram

Entekavir'in HBV DNA polimeraz üzerindeki üçlü inhibisyon mekanizması

Alternatif Yöntem

Analog baz tiplerini (G, A, T, C) ezberlemek, bu tarz sorularda seçenekleri hızla elemenize yardımcı olur.
Tahmini Süre:1m 30s
Soru 47Soru →

3232 yaşında HIV pozitif erkek hastada, CD4+CD4+ T hücre sayısı 4545 hücre/mm3mm^3 olarak saptanmıştır. Görme kaybı şikayetiyle yapılan oftalmolojik muayenede sitomegalovirüs (CMV) retiniti tanısı alan hastaya gansiklovir başlanmış; ancak 44 hafta sonra klinik iyileşme gözlenmemiştir. Yapılan moleküler analizlerde viral UL97UL97 geninde mutasyon saptanmıştır. Bunun üzerine tedaviye eklenen ve viral DNA polimerazın pirofosfat bağlanma bölgesini kompetitif olarak inhibe eden ajanın kullanımı sırasında, divalent katyonlarla (kalsiyum, magnezyum) şelasyon yapma özelliğine bağlı olarak gelişebilecek en önemli komplikasyon aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: İyonize kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) düzeyinde düşüşe bağlı nöbetler ve aritmiler

Cevap

İyonize kalsiyum düzeyinde düşüşe bağlı nöbetler ve aritmiler
Sözü edilen hasta tablosunda gansiklovir direnci (UL97UL97 mutasyonu) gelişmiştir. Bu durumda kullanılan foskarnet, viral DNA polimerazı pirofosfat bağlanma bölgesinden inhibe eder. Foskarnet'in en karakteristik yan etkilerinden biri, kan dolaşımındaki kalsiyum ve magnezyum gibi divalent katyonlarla şelasyon yaparak iyonize kalsiyum seviyelerini düşürmesidir. Bu durum hastalarda paresteziler, tetani, nöbetler ve aritmiler gibi ciddi klinik tablolara yol açabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tablonun ve direnç mekanizmasının analizi
CMV retiniti ve gansiklovir direnci (UL97UL97 mutasyonu)
Gansiklovir aktivasyonu için viral UL97UL97 fosfotransferazına ihtiyaç duyar; bu gendeki mutasyon ilacı etkisiz kılar.
2
İkinci basamak ilacın belirlenmesi
Foskarnet
Viral DNA polimerazın pirofosfat bölgesine doğrudan bağlanan ve aktivasyon için viral kinazlara ihtiyaç duymayan ilaç foskarnettir.
3
İlacın kimyasal özelliklerinin ve yan etkilerinin değerlendirilmesi
Divalent katyon şelasyonu
Foskarnet yapısı gereği kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) ve magnezyumu (Mg2+Mg^{2+}) bağlayarak iyonize düzeylerini hızla düşürebilir.
4
Klinik sonucun belirlenmesi
Nöbetler ve aritmiler
Hipokalsemi ve hipomagnezemi, nöronal eksitabiliteyi artırarak nöbetlere ve kardiyak ileti bozukluklarına (QT uzaması vb.) neden olur.

Anahtar Kavram

Foskarnet, gansiklovir direncinde (UL97 mutasyonu) kullanılan, pirofosfat analoğu olan ve elektrolit dengesizliğine (hipokalsemi) neden olan bir antiviraldir.
Soru 48Soru →

İnfluenza A virüs replikasyon döngüsünde, viral nükleokapsidin soyulmasını (uncoating) sağlayan M2 iyon kanalını bloke ederek etki gösteren antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Amantadin

Cevap

M2 iyon kanalını bloke ederek nükleokapsidin soyulmasını (uncoating) engelleyen ilaç Amantadin'dir.
Amantadin, Influenza A virüsünün M2 proteinine bağlanarak iyon kanalı fonksiyonunu yitirmesine neden olur. Bu durum, virüsün endozom içindeyken asidifiye olmasını ve genetik materyalini sitoplazmaya salmasını (soyulma/uncoating) engeller.

Adım Adım Çözüm

1
İnfluenza A replikasyonundaki hedef yapı tanımlanır.
M2 iyon kanalı, virüsün endozom içinde pH düşüşüyle nükleokapsidini serbest bırakmasını sağlar.
Bu kanal sadece Influenza A virüsünde bulunur.
2
Bu kanala spesifik olan ilaç belirlenir.
Amantadin ve rimantadin bu kanalın spesifik blokerleridir.
M2 kanalının blokajı proton girişini durdurur ve soyulma gerçekleşemez.

Anahtar Kavram

Amantadin ve rimantadin, sadece Influenza A virüsünde bulunan M2 iyon kanalını bloke ederek replikasyonun 'uncoating' aşamasını durdurur.
Soru 49Soru →

AIDS tanısıyla izlenen ve sitomegalovirüs (CMVCMV) retiniti nedeniyle gansiklovir tedavisi alırken klinik yanıt alınamayan bir hastada, viral UL97UL97 fosfotransferaz enzimini kodlayan gende mutasyon saptanmıştır. Bu hastanın tedavisinde kullanılabilecek, aktivasyonu için viral kinazlara gereksinim duymayan ve yapısal olarak bir nükleotid (sitidin) analoğu olan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Sidofovir

Cevap

Yapısal olarak bir nükleotid analoğu olan ve aktivasyonu için viral UL97 enzimine ihtiyaç duymayan ilaç Sidofovir'dir.
Sidofovir, bir nükleotid (fosfonat) analoğu olduğu için viral enzimler tarafından fosforillenmesine gerek yoktur. Bu özelliği sayesinde, viral kinaz (UL97) mutasyonu nedeniyle gelişen gansiklovir direncini aşabilir. Konak hücre kinazları tarafından aktifleşerek viral DNA polimerazı inhibe eder.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik direnç durumunu analiz et.
Gansiklovir direncine neden olan en yaygın mekanizma UL97 mutasyonudur.
UL97 enzimi, gansikloviri monofosfat formuna dönüştüren viral kinazdır.
2
İlaçların aktivasyon mekanizmalarını karşılaştır.
Asiklovir ve Gansiklovir nükleozid analoğudur (viral kinaz gerekir); Sidofovir nükleotid analoğudur (viral kinaz gerekmez); Foskarnet pirofosfat analoğudur (aktivasyon gerekmez).
Nükleotid analogları zaten bir fosfat grubu içerdiği için ilk basamak viral aktivasyonu baypas eder.
3
Soru kökündeki yapısal kısıtlamayı uygula.
Soru hem viral kinaza ihtiyaç duymayan hem de 'nükleotid analoğu' olan ilacı sormaktadır.
Foskarnet de viral kinaza ihtiyaç duymaz ancak nükleotid analoğu değildir.

Anahtar Kavram

Sidofovir, asiklovir ve gansiklovirden farklı olarak bir nükleotid analoğudur ve aktivasyonu için viral kinaz (TK veya UL97) gerektirmez.

Daha Fazla Pratik

Sidofovir'in en önemli yan etkisi olan nefrotoksisiteyi önlemek için hangi ilacın (Probenesid) birlikte kullanıldığını gözden geçirin.
Tahmini Süre:50s
Soru 50Soru →

İnfluenza AA ve BB virüslerinin replikasyon döngüsünde, viral mRNAmRNA sentezinin başlatılabilmesi için konak hücreye ait mRNAmRNA moleküllerinin 5′5' uçlarındaki 'cap' (başlık) yapısının kesilip alınması (cap-snatching) gerekmektedir. Bu işlemden sorumlu olan viral polimeraz kompleksinin polimeraz asidik (PAPA) alt biriminin endonükleaz aktivitesini seçici olarak inhibe eden antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Baloksavir marboksil

Cevap

Baloksavir marboksil
Baloksavir marboksil, influenza AA ve BB virüslerinin RdRpRdRp kompleksinin bir parçası olan polimeraz asidik (PAPA) proteininin endonükleaz aktivitesini inhibe eder. Bu sayede viral mRNAmRNA sentezi için gerekli olan 'cap-snatching' işlemi engellenir ve viral replikasyon durdurulur.

Adım Adım Çözüm

1
İnfluenza replikasyonundaki viral polimeraz kompleksi (PAPA, PB1PB1, PB2PB2) incelenir.
PAPA alt biriminin endonükleaz aktivitesine sahip olduğu belirlenir.
Viral mRNAmRNA sentezinin başlaması için konak mRNAmRNA'sından 'cap' yapısının çalınması (cap-snatching) zorunludur.
2
Hedeflenen moleküler mekanizma ile antiviral ilaçlar eşleştirilir.
Baloksavir marboksilin bu spesifik endonükleaz bölgesine bağlandığı saptanır.
Diğer influenza ilaçları (Oseltamivir, Rimantadin) farklı replikasyon basamaklarını (salınım, soyulma) hedef alır.

Anahtar Kavram

İnfluenza virüsünde PAPA endonükleaz inhibisyonu ve cap-snatching mekanizması.
Soru 51Soru →

HIVHIV enfeksiyonu tedavisinde kullanılan aşağıdaki antiretroviral ilaçlardan hangisinin en karakteristik yan etkisi kemik iliği süpresyonuna bağlı gelişen makrositer anemidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Zidovudin (AZTAZT)

Cevap

Kemik iliği süpresyonu ve makrositer anemi ile karakterize yan etki profiline sahip olan antiretroviral ilaç Zidovudin (AZTAZT)'dir.
Zidovudin (AZTAZT), HIVHIV replikasyonunu revers transkriptaz enzimini inhibe ederek durdurur. Ancak, konak hücrelerin mitokondriyal DNADNA polimeraz-gama enzimine olan afinitesi nedeniyle kemik iliği hücrelerinde proliferasyonu baskılar. Bu durum klinik olarak makrositer anemi ve nötropeni şeklinde kendini gösterir. TUS sınavlarında bu yan etki, ilacın en yüksek verimli klinik bilgisi olarak kabul edilir.

Adım Adım Çözüm

1
HIVHIV tedavisinde kullanılan ilaç gruplarını ve sık görülen yan etkilerini değerlendir.
Nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NRTINRTI) grubundaki ilaçların mitokondriyal toksisite potansiyeli olduğu belirlenir.
Bu gruptaki bazı ilaçlar konak hücrelerin DNADNA polimeraz enzimlerini de kısmen inhibe edebilir.
2
Kemik iliği baskılanması ile doğrudan ilişkili olan spesifik ilacı seç.
Zidovudin (AZTAZT), kemik iliği prekürsörleri üzerinde toksik etki göstererek anemi ve nötropeniye neden olan en tipik ilaçtır.
Aneminin makrositer karakterde olması Zidovudin toksisitesi için ayırıcı bir laboratuvar bulgusudur.

Anahtar Kavram

Antiretroviral İlaçların Karakteristik Yan Etkileri

Alternatif Yöntem

Hematolojik yan etki görülen hastalarda Zidovudin yerine Tenofovir veya Abakavir gibi kemik iliği toksisitesi düşük ilaçlara geçiş yapılması klinik bir ipucudur.
Tahmini Süre:45s
Soru 52Soru →

İnfluenza (grip) virüsünün enfekte ettiği konak hücreden yeni virionların salınımını (release), nöraminidaz enzimini inhibe ederek engelleyen antiviral ajan aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Oseltamivir

Cevap

İnfluenza virüsünün salınımını (release) nöraminidaz enzimini inhibe ederek engelleyen ilaç oseltamivirdir.
Oseltamivir, influenza virüsünün yüzeyinde bulunan nöraminidaz enzimini inhibe eder. Bu enzim, virionların hücre yüzeyindeki sialik asit kalıntılarına tutunmasını sağlayan bağları parçalayarak virüsün serbest kalmasını sağlar. İlacın etkisiyle virüs hücreden ayrılamaz ve enfeksiyonun yayılımı kısıtlanır.

Adım Adım Çözüm

1
Viral replikasyon döngüsündeki hedef basamağı belirle.
İstenen hedef 'viral salınım' (release) aşamasıdır.
Soruda virüsün hücreden çıkışını engelleyen enzim inhibisyonu sorulmaktadır.
2
İnfluenza virüsündeki nöraminidaz enziminin görevini hatırla.
Nöraminidaz, virüsün konak hücre yüzeyindeki sialik asit reseptörlerine tutunmasını sağlayan bağı kopararak virüsün salınımını sağlar.
Bu enzim bloke edilirse virüs hücre yüzeyinde asılı kalır ve diğer hücrelere bulaşamaz.
3
Bu enzimi inhibe eden ilaçları sınıflandır.
Oseltamivir ve zanamivir nöraminidaz inhibitörleridir.
Bu ilaçlar influenza A ve B'ye karşı klinik olarak salınım inhibitörü olarak kullanılır.

Anahtar Kavram

İnfluenza virüsünün nöraminidaz enzimi, viral salınım (release) aşamasında kritik rol oynar ve oseltamivir bu enzimin inhibitörüdür.
Tahmini Süre:45s
Soru 53Soru →

4848 yaşında kronik Hepatit CC (HCVHCV) tanılı erkek hastaya başlanan tedavi rejiminin 44. haftasında halsizlik ve çarpıntı şikayetleri gelişmiştir. Laboratuvar incelemesinde hemoglobin değeri 99 g/dLg/dL (bazal: 1414 g/dLg/dL), indirekt bilirubin ve laktat dehidrogenaz (LDHLDH) düzeylerinde artış saptanmıştır. Bu tabloya, kullanılan ilacın eritrositler içerisinde trifosfat formunda birikerek oksidatif hasara yol açmasının neden olduğu düşünülmektedir. Bu yan etkiye en sık yol açan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Ribavirin

Cevap

Ribavirin
Ribavirin, bir guanozin analoğudur. Eritrositlerde trifosfat formuna dönüşür ancak bu hücrelerde defosforilasyon yapacak enzim bulunmadığı için ilaç hücre içinde hapsolur. Bu durum oksidatif stres ve ATPATP azalması yoluyla eritrositlerin yıkımına (hemoliz) neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
Hastadaki klinik ve laboratuvar bulguları analiz et.
Düşük hemoglobin, yüksek indirekt bilirubin ve LDHLDH düzeyleri ile karakterize bir hemolitik anemi tablosu mevcuttur.
Tedaviye bağlı gelişen komplikasyonu doğru tanımlamak için hemoliz bulgularının tespiti gereklidir.
2
Antiviral ilaçların farmakokinetik özelliklerini değerlendir.
Ribavirin, eritrositler içine aktif olarak alınır ve defosforilaz eksikliği nedeniyle trifosfat formu hücre içinde birikir.
İlacın eritrosit içi sekestrasyonu, hemoliz mekanizmasının temelini oluşturur.
3
Mekanizma ile klinik tabloyu eşleştir.
Biriken Ribavirin trifosfat, eritrositlerde ATPATP tüketimine ve oksidatif strese yol açarak membran hasarı (hemoliz) yapar.
Söz konusu yan etkiyi açıklayan spesifik mekanizma Ribavirin'e özgüdür.

Anahtar Kavram

Ribavirin'in eritrosit içi birikimine bağlı doza bağımlı hemolitik anemi yan etkisi.
Tahmini Süre:1m 15s
Soru 54Soru →

Herpes simpleks virüs (HSVHSV) ve Varisella zoster virüs (VZVVZV) enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan asiklovir (acycloviracyclovir), enfekte hücrelerde sağlıklı hücrelere göre yaklaşık 30003000 kat daha fazla antiviral etkinlik gösterir.

Bu ilacın enfekte hücrelerde seçici olarak birikmesini ve aktifleşmesini sağlayan temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: İlacın monofosfat formuna dönüşümünün (ilk aktivasyon basamağı) viral timidin kinaz enzimi tarafından gerçekleştirilmesi

Cevap

Asiklovir'in seçiciliği, ilacın ilk fosforilasyon basamağının (asiklovir → asiklovir monofosfat) sadece virüs tarafından kodlanan timidin kinaz enzimi tarafından gerçekleştirilmesine dayanır.
Asiklovir, bir guanin nükleozid analoğudur. Enfekte hücrelerde virüsün kodladığı timidin kinaz (TK) enzimi, asikloviri asiklovir-monofosfata dönüştürür. Bu ilk basamak konak hücre enzimlerince gerçekleştirilemez. Daha sonra konak hücre kinazları devreye girerek ilacı aktif trifosfat formuna dönüştürür. Bu durum, ilacın sadece virüsle enfekte hücrelerde aktifleşmesini ve birikmesini sağlayarak yüksek seçicilik oluşturur.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın hücreye girişini ve yapısını analiz etme
Asiklovir bir nükleozid (guanin) analoğudur ve hücreye ön-ilaç (prodrug) formunda girer.
Antiviral etkinliğin başlaması için ilacın hücre içine girmesi gerekir.
2
Aktivasyon basamaklarını değerlendirme
İlaç; viral timidin kinaz (TK) ile monofosfat, ardından konak hücre kinazları ile difosfat ve trifosfat formuna dönüşür.
Sadece trifosfat formu (aktif form) viral DNA polimerazı inhibe edebilir.
3
Seçicilik mekanizmasını belirleme
Sağlıklı hücrelerde viral TK bulunmadığı için asiklovir aktive edilemez ve DNA sentezine zarar vermez.
Enfekte hücrelerde ilacın 3000 kat daha etkili olmasının temel nedeni bu enzim bağımlı aktivasyondur.

Anahtar Kavram

Asiklovir'in seçiciliği (selektivitesi), aktivasyonunun ilk basamağında viral timidin kinaz (TK) enzimine olan bağımlılığıdır.
Tahmini Süre:1m 15s
Soru 55Soru →

Kronik Hepatit B (HBVHBV) ve Hepatit D (HDVHDV) ko-enfeksiyonu olan, nükleoz(t)id analog tedavisi altında HBVHBV DNADNA düzeyi saptanamaz seviyede olmasına rağmen HDVHDV RNARNA düzeyi yüksek seyreden ve kompanse sirozu bulunan 45 yaşında bir erkek hastada, tedaviye yeni nesil bir antiviral olan bulevirtid eklenmesi planlanmaktadır. Bu ilacın antiviral etkinlik gösterdiği temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Hepatosit yüzeyindeki sodyum-taurokolat kotransportör polipeptid (NTCPNTCP) reseptörüne bağlanarak viral girişi bloke etmek

Cevap

Hepatosit yüzeyindeki sodyum-taurokolat kotransportör polipeptid (NTCPNTCP) reseptörüne bağlanarak viral girişi bloke etmek
Bulevirtid, hepatositlerin bazolateral membranında bulunan ve normalde safra asitlerinin transportundan sorumlu olan NTCPNTCP (sodiumsodium-taurocholatetaurocholate cotransportingcotransporting polypeptidepolypeptide) reseptörüne yüksek afinite ile bağlanır. Bu bağlanma, HBVHBV ve HDVHDV'nin zarf yapısındaki pre-S1S1 bölgesi aracılığıyla bu reseptöre tutunmasını ve dolayısıyla hücreye girişini engeller. Bu mekanizma sayesinde yeni hepatositlerin enfekte olması önlenir.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik durumunu ve hedeflenen virüsü analiz et.
Hasta HBV-HDV ko-enfeksiyonu ve tedaviye dirençli HDV RNA yüksekliği göstermektedir. Hedef ilaç bulevirtiddir.
Bulevirtid, HDV tedavisinde onaylanmış ilk spesifik antiviral ajandır.
2
Bulevirtidin kimyasal yapısını ve hedef reseptörünü belirle.
İlaç, HBV pre-S1 domainini taklit eden sentetik bir lipopeptiddir ve NTCP reseptörüne bağlanır.
NTCP (Sodium-taurocholate cotransporting polypeptide), HBV ve HDV'nin hepatositlere girişi için kullandığı temel reseptördür.
3
İlacın etki mekanizmasını diğer HDV ilaçlarıyla (örneğin lonafarnib) karşılaştır.
Bulevirtid girişi engellerken, lonafarnib farnesil transferazı inhibe ederek viral montajı engeller.
Bu ayrım, antiviral ilaçların etki ettikleri viral yaşam döngüsü aşamalarını anlamak için kritiktir.

Anahtar Kavram

Bulevirtid, hepatosit yüzeyindeki NTCP reseptörüne bağlanarak HBV ve HDV'nin hücreye girişini (entry) inhibe eden bir 'entry inhibitor' ajandır.
Soru 56Soru →

Sitomegalovirüs (CMVCMV) retiniti tanısıyla takip edilen ve UL97UL97 gen mutasyonu nedeniyle gansiklovire dirençli olduğu saptanmış bir hastada, tedaviye foskarnet eklenmiştir. Bu ilacın etki mekanizması ve klinik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Viral DNADNA polimerazı pirofosfat bağlanma bölgesinden, hücre içi fosforilasyona ihtiyaç duymadan doğrudan inhibe eder.

Cevap

Foskarnet, viral DNA polimerazı pirofosfat bağlanma bölgesinden, herhangi bir fosforilasyon basamağına ihtiyaç duymadan doğrudan inhibe eden bir ilaçtır.
Foskarnet, viral DNA polimeraz enziminin pirofosfat bağlama bölgesine geri dönüşümlü olarak bağlanarak nükleozid trifosfatlardan pirofosfat ayrılmasını engeller. Bu etkisi için gansiklovirin aksine viral UL97UL97 kinaz veya hücresel kinazlar tarafından fosforillenmesine gerek yoktur. Bu nedenle kinaz mutasyonu olan dirençli suşlarda (dirençli CMVCMV veya HSVHSV) tercih edilen bir seçenektir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik senaryodaki direnç mekanizmasını analiz et.
UL97UL97 mutasyonu, gansiklovirin aktifleşmesi için gereken viral kinaz aktivitesinin bozulduğunu gösterir.
Gansiklovir bir ön ilaçtır ve viral kinazlarca fosforillenmeden etki gösteremez.
2
Alternatif ilaç olan foskarnetin yapısını hatırla.
Foskarnet bir pirofosfat analoğudur (non-nükleozid).
Yapısal olarak nükleozid olmadığı için şeker veya baz modifikasyonu içermez, doğrudan pirofosfat ayrılma bölgesine bağlanır.
3
İlacın aktivasyon gereksinimini değerlendir.
Foskarnet aktivasyon için viral veya hücresel kinazlara ihtiyaç duymaz.
Doğrudan hedef enzime bağlandığı için kinaz mutasyonu olan dirençli suşlarda etkilidir.

Anahtar Kavram

Foskarnet, aktivasyon için fosforilasyon gerektirmeyen, doğrudan DNA polimerazı pirofosfat bölgesinden inhibe eden non-nükleozid bir antiviraldir.

Alternatif Yöntem

Gansiklovire direnç geliştiğinde (UL97 mutasyonu), fosforilasyon gerektirmeyen ilaçların (Foskarnet veya Sidofovir) seçilmesi gerektiğini hatırlamak soruyu hızlıca çözdürür.
Tahmini Süre:1m 40s
Soru 57Soru →

3434 yaşında HIVHIV pozitif bir erkek hastada antiretroviral tedavi (ARTART) planlanmaktadır. Tedavi rejiminde yer alan nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NRTINRTI), genel olarak konak hücre kinazları tarafından üç basamakta fosforillenerek aktif trifosfat formlarına dönüşürler. Ancak bu gruptaki bir ilaç, diğerlerinden farklı olarak nükleozid değil "nükleotid" yapısında olduğu için ilk fosforilasyon basamağına gereksinim duymaz. Bu özelliklere sahip olan ve HIVHIV tedavisinde yaygın olarak kullanılan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Tenofovir

Cevap

Tenofovir, nükleotid yapısında olması nedeniyle ilk fosforilasyon basamağına ihtiyaç duymayan tek NRTI ajanıdır.
Tenofovir, bir asiklik nükleozid fosfonat yani bir nükleotid analoğudur. Diğer NRTINRTI ajanları (Zidovudin, Lamivudin, Abakavir vb.) nükleozid yapısında oldukları için aktif hale gelmek için hücre içi kinazlar tarafından üç kez fosforillenmelidir. Tenofovir ise yapısal olarak monofosfat formuna benzer bir yapıya sahip olduğu için ilk fosforilasyon basamağını bypass eder ve sadece iki ek fosforilasyonla aktifleşir.

Adım Adım Çözüm

1
NRTI grubu ilaçların aktivasyon mekanizmasını hatırla.
Nükleozid analogları (Zidovudin, Lamivudin vb.) hücre içinde aktif trifosfat formuna dönüşmek için üç kez fosforillenmelidir.
Bu ilaçlar nükleozid yapısındadır ve nükleik asit sentezine katılabilmek için nükleotid (fosforillenmiş) formuna geçmek zorundadırlar.
2
Nükleozid ve nükleotid analogları arasındaki farkı ayırt et.
Tenofovir, yapısal olarak bir fosfat grubuna eşdeğer olan fosfonat grubu içerir (nükleotid analoğu).
Bu yapısal özellik, ilacın ilk fosforilasyon basamağını (nükleozid -> nükleotid monofosfat) atlamasını sağlar.
3
Verilen seçenekler içinden nükleotid yapısında olanı seç.
Tenofovir, bu gruptaki yegane nükleotid analoğudur.
Tenofovir, konak hücre kinazları tarafından sadece iki kez daha fosforillenerek aktif difosfat (aslında nükleozid trifosfat dengi) formuna dönüşür.

Anahtar Kavram

NRTI grubunda Tenofovir tek nükleotid analoğudur ve aktivasyon için ilk fosforilasyon basamağına ihtiyaç duymaz.

İpuçları

1
İlaçlardan biri nükleozid değil nükleotiddir.
2
Nükleotid analogları halihazırda bir fosfat grubu (veya dengini) içerdikleri için ilk aktivasyon adımını atlayabilirler.

Daha Fazla Pratik

Diğer bir nükleotid analoğu olan ve HBV tedavisinde kullanılan Adefovir'in özelliklerini de inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 0s
Soru 58Soru →

AIDS tanısıyla izlenen ve CD4+CD4^+ T lenfosit düzeyi 50/mm350/mm^3’ün altında olan bir hastada, görme kaybı şikayetiyle başvurusu üzerine sitomegalovirüs (CMVCMV) retiniti tanısı konulmuştur. Tedavi amacıyla başlanan ve viral DNADNA polimeraz enzimini, pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanarak (viral kinazlarca aktivasyon gerektirmeden) inhibe eden antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Foskarnet

Cevap

Viral DNA polimerazı pirofosfat bağlanma bölgesinden doğrudan inhibe eden ve aktivasyon gerektirmeyen ilaç Foskarnet'tir.
Doğru yanıt olan ilaç, bir pirofosfat analoğudur. Viral DNADNA polimeraz enzimindeki pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanarak enzim aktivitesini durdurur. En önemli avantajı, asiklovir veya gansiklovir gibi nükleozid analoglarının aksine, viral enzimler tarafından fosforillenmeye (aktivasyona) ihtiyaç duymamasıdır. Bu özelliği sayesinde kinaz mutasyonu gelişmiş dirençli suşlarda da etkilidir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu değerlendir.
Hastada AIDS zemininde gelişen ağır immünsupresyon (CD4<50CD4 < 50) ve buna bağlı gelişen CMV retiniti tablosu mevcuttur.
Tedavi seçeneklerini CMV'ye etkili ilaçlar (Gansiklovir, Foskarnet, Sidofovir) ile sınırlandırmak için gereklidir.
2
İlacın etki mekanizmasını analiz et.
Viral DNA polimerazın pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanma ve viral kinaz aktivasyonu gerektirmeme özellikleri belirlenir.
Bu özellik pirofosfat analoglarına (Foskarnet) özgüdür.
3
Doğru ajanı seçenekler arasından seç.
Mekanizmaya uyan tek seçenek olan Foskarnet işaretlenir.
Gansiklovir nükleozid analoğudur ve aktivasyon (fosforilasyon) gerektirir; Sidofovir ise nükleotiddir.

Anahtar Kavram

Foskarnet, pirofosfat analoğu olup viral kinaz (örn. CMVCMV için UL97UL97 veya HSVHSV için Timidin Kinaz) aktivasyonuna ihtiyaç duymadan viral DNADNA polimerazı inhibe eder.
Tahmini Süre:1m 15s
Soru 59Soru →

5252 yaşında kronik Hepatit C (HCVHCV) tanısı ile takip edilen bir hastanın tedavi planına, viral replikasyon döngüsünde NS5BNS5B RNARNA bağımlı RNARNA polimeraz enzimini nükleotid analoğu olarak kompetitif şekilde inhibe eden bir ajan eklenmiştir. Bu hastada kullanılan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Sofosbuvir

Cevap

Sofosbuvir, Hepatit C virüsünün NS5BNS5B RNARNA bağımlı RNARNA polimeraz enzimini nükleotid analoğu olarak inhibe eden bir ilaçtır.
Sofosbuvir, Hepatit C virüsünün replikasyonunda kritik bir enzim olan NS5BNS5B RNARNA bağımlı RNARNA polimerazı nükleotid analoğu olarak kompetitif şekilde inhibe eder. Bu özelliği sayesinde viral RNARNA zincirine dahil olur ve sentezin durmasına (zincir sonlanması) yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik durumunu ve hedeflenen virüsü tanımlayın.
Hasta kronik Hepatit C (HCVHCV) enfeksiyonuna sahiptir ve tedavi için doğrudan etkili bir antiviral (DAADAA) gerekmektedir.
HCV, pozitif polariteli bir RNARNA virüsüdür ve replikasyonu için spesifik viral enzimlere ihtiyaç duyar.
2
Belirtilen etki mekanizmasına (NS5BNS5B inhibisyonu ve nükleotid analoğu olma) uyan ilacı belirleyin.
Sofosbuvir, bir üridin nükleotid analoğu prodrogudur ve NS5BNS5B RNARNA bağımlı RNARNA polimerazı hedef alarak zincir sonlanmasına neden olur.
Nükleotid/nükleozid analogları, gerçek nükleotidlerle yarışarak sentezlenen RNARNA zincirine dahil olurlar.
3
Diğer seçeneklerdeki ilaçların mekanizmalarını ve hedef virüslerini ayırt edin.
Dasabuvir nükleozid dışı bir NS5BNS5B inhibitörüdür; Daclatasvir NS5ANS5A inhibitörüdür; Grazoprevir NS3/4ANS3/4A proteaz inhibitörüdür; Telbivudin ise bir HBVHBV ilacıdır.
HCV ilaçları (DAA'lar) etki ettikleri proteinlere göre (NS3/4ANS3/4A, NS5ANS5A, NS5BNS5B) sınıflandırılır.

Anahtar Kavram

Hepatit C tedavisinde kullanılan doğrudan etkili antivirallerin (DAADAA) etki mekanizmaları ve hedef proteinleri.

Daha Fazla Pratik

HCV genotip 1 tedavisinde kullanılan üçlü kombinasyon rejimlerini (örn. Viekira Pak: Ombitasvir, Paritaprevir, Ritonavir ve Dasabuvir) ve her bir bileşenin mekanizmasını inceleyin.
Tahmini Süre:50s
ÖncekiSayfa 3 / 3
Antiviral İlaçlar Alıştırma Soruları — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı — Sayfa 3 | Examkin